[发明专利]取代的丙烯酰胺衍生物和包含其的药物组合物无效
申请号: | 200680025605.X | 申请日: | 2006-05-11 |
公开(公告)号: | CN101272774A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | 青木一真;须田幸治;金子俊雄;木村富美夫 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | A61K31/166 | 分类号: | A61K31/166;A61K31/222;A61K31/341;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/402;A61K31/4035;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/47;A61K31/495 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孙秀武;李平英 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 一种包含作为活性成分的具有通式(I)的化合物或其药学可接受的盐的药物组合物:[其中,R1是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基;R2是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基;和X是例如羟基或C1-C6烷氧基]。 | ||
搜索关键词: | 取代 丙烯酰胺 衍生物 包含 药物 组合 | ||
【主权项】:
1. 一种用于抑制骨吸收的药物组合物,其包含作为活性成分的具有通式(I)的化合物或其药学可接受的盐:
[其中,R1表示可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基或可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的5至10元杂芳基;R2表示可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基、可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的5至10元杂芳基、或可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的3至6元杂环基;和X表示羟基、C1-C6烷氧基、由羟基取代的C1-C6烷氧基、或具有通式N(R3)R4的基团(其中R3表示氢原子、C1-C6卤代烷基、可以由羟基保护基保护的C1-C6羟烷基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烷基、可以由羟基取代的C1-C6烷氧基、可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C3-C10环烷基、可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基、或可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的5至10元杂芳基;而R4表示氢原子或C1-C6烷基;或者R3和R4连同键接至R3和R4的氮原子形成可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的3至6元杂环基);和取代基群组α表示组成如下的群组:羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、乙酰氨基、卤原子、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C10环烷基、3至6元杂环基、C3-C6环烯基、可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基、可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的5至10元杂芳基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烯氧基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6炔氧基、C3-C10环烷氧基、3至6元杂环氧基、可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳氧基、C1-C6亚烷基氧基、C1-C6亚烷基二氧基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、可以由选自取代基群组β的一个基团或多个基团取代的C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、和可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基羰基;取代基群组β表示组成如下的群组:羟基、羧基、C1-C6烷氧羰基、氨基甲酰基、氰基、氨基、乙酰氨基、N-C6-C10芳基乙酰氨基、C1-C6烷氧基羰基酰胺基、脲基、可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的C3-C10环烷基、C3-C6环烯基、3至6元杂环基、可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳基、可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的5至10元杂芳基、C1-C6烷氧基、可以由选自取代基群组γ的一个基团或多个基团取代的C6-C10芳氧基、和C3-C10环烷氧基;和取代基群组γ表示组成如下的群组:羟基、氰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C1-C6二烷基氨基、C2-C6环氨基、卤原子、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C10环烷氧基、C1-C6亚烷基二氧基和苯基]。
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