[发明专利]四唑衍生物的制备

摘要

本发明涉及一种用于制备外消旋形式或作为对映异构体、互变异构体、其类似物或其盐的通式(I)的(S)－吡咯烷－1H－四唑衍生物的方法，其中R₁、R₂和R₃各自独立地表示氢、卤素或有机基团。

主权项

1.一种制备外消旋形式的或作为对映异构体、互变异构体、其类似物或其盐的如下通式(IA)或(IB)的(S)-吡咯烷-1H-四唑衍生物的方法，或其中R₁、R₂和R₃彼此独立地表示氢、卤素或有机基团，R是氢或选自下组：支化的C₃-C₇-烷基，可以被一个、或两个或三个选自C₁-C₇-烷基和C₁-C₇-烷氧基的取代基取代的甲基；可以被一个、两个或三个选自OH、卤素和C₁-C₇-烷氧基的取代基取代的烯丙基，可以被一个、两个或三个选自C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基和C₂-C₈-烷酰氧基的取代基取代的肉桂基，被苯基单-、二或三取代的C₁-C₃-烷基，其中该苯环是未取代的或被一个或多个，例如两个或三个，例如选自叔-C₁-C₇-烷基或C₁-C₇-烷氧基的那些取代基取代的；C₂-C₈-烷酰氧基；芳烷酰氧基；芴基；甲硅烷基如三-C₁-C₄-烷基-甲硅烷基，或二-C₁-C₄-烷基-苯基-甲硅烷基；C₁-C₇-烷基-磺酰基；芳基磺酰基如苯磺酰基，其中苯环是未取代的或被一个或多个，例如两个或三个，选自C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基、C₂-C₈-烷酰氧基的取代基取代的；C₂-C₈-烷酰基；苯甲酰基和酯化的羧基；或R是阳离子；该方法包括：(i)使以下通式(IIa)的化合物，其中可变的R₁、R₂和R₃具有上面规定的含义，与通式(R₄)(R₅)M-N₃(IIb)的叠氮化合物反应，其中R₄和R₅各自独立地表示有机残基，如脂肪族残基、脂环族残基、杂脂环族残基；脂环族-脂肪族残基；杂脂环族-脂肪族残基；碳环或杂环的芳族残基；芳脂族残基或杂芳脂族残基，每一残基彼此独立地是未取代的或取代的；M是硼或铝；和Z₁表示保护基，和(ii)  分离获得的通式(IA)或(IB)的化合物。