[发明专利]调节5HT6受体的新的8－磺酰氨基－3氨基取代的苯并二氢吡喃或四氢化萘衍生物

摘要

本发明涉及新的式I化合物或其盐、溶剂化物或溶剂化的盐，其中R¹至R¹²、P、X、Q和n如式I中所定义的，它们的制备方法，以及它们制备中所使用的新中间体，包含所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗中的用途。

主权项

1.式I化合物或其盐、溶剂化物或溶剂化的盐式中：P为C6-10芳基C0-6烷基、C5-11杂芳基C0-6烷基、C3-7环烷基C0-6烷基、C3-7杂环烷基C0-6烷基或C2-10烷基；R1为氢、羟基、卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、N(R11)2、C6-10芳基C0-6烷基、C5-11杂芳基C0-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基O、R7OC0-6烷基、氰基、NO2、SR7、R7SO2C0-4烷基、SOR7、R7CON(R8)C0-4 烷基、N(R8)SO2R7、COR7、COOR8、OSO2R7、(R8)2NCOC0-6烷基、氧代或SO2N(R8)2；n为0、1、2、3、4或5；X为单键、C1-3烷基、NR6，或者X为杂烷基或C5-11杂芳基中的N；或者N、SO2、X和P一起形成C8-11杂芳基或C8-11二环杂烷基；Q为CH或者O；R2为氢、羟基、卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、N(R11)2、C6-10芳基C0-6烷基、C5-6杂芳基C0-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基O、R7OC0-6烷基、氰基、SR7、SO2R8、SOR7、NCOR7、NR8SO2R7、COR7、COOR7、OSO2R7、CON(R8)2或SO2N(R8)2；R3为氢、羟基、卤素、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、N(R11)2、C6-10芳基C0-6烷基、C5-6杂芳基C0-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷基O、R7OC0-6烷基、氰基、SR7、SO2R7、SOR7、N(R8)COR7、N(R8)SO2R7、COR7、COOR7、OSO2R7、CON(R8)2或SO2N(R8)2；R4和R5独立地选自氢、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C3-6环烷基、C5-6芳基C1-2烷基和C5-6杂芳基C1-2烷基，并且R4和R5任选被一或多个选自下列的基团所取代：卤素、羟基、氰基和C1-5烷氧基，或者R4和R5一起形成C3-7杂环烷基，其中R4和R5任选被一或多个独立选自下列的基团所取代：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C5-6芳基、C5-6 杂芳基、COR12、SO2R12、OR12、氰基、SO2N(R11)2及取代于β或γ位的氧代；R6为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、R7OC1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氰基烷基、(R11)2NCOC0-6烷基或R12SO2C1-6烷基；R7为C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C6-10芳基C0-6烷基、C5-6杂芳基C0-6烷基、C3-7环烷基C0-6烷基或C1-6烷氧基C6-10芳基；R8为氢、C1-10烷基、C3-7环烷基C0-6烷基、C6-10芳基C0-6烷基、C1-6卤代烷基或C5-6杂芳基C0-6烷基，或者R7和R8一起形成C5-6杂芳基或C3-7杂环烷基；且其中R1、R7和R8定义中的任何芳基和杂芳基任选被一或多个独立选自下列的基团所取代：氢、卤素、羟基、C1-6卤代烷基、氰基、烷基、OR12、氧代、C1-5烷氧基、SOR12、SR11、CON(R11)2、N(R11)COR12、SO2R12、N(R11)2，以及COR12；R9为氢、卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基或COR12；R10为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷基；R11为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；以及R12为C1-6烷基或C1-6卤代烷基，或者R11和R12一起形成C3-7环烷基或C3-7杂环烷基，其中R11和R12任选被一或多个独立选自下列的基团所取代：氢、卤素、羟基、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基和C1-3卤代烷基。