[发明专利]6,7-不饱和-7-氨基甲酰基取代的吗啡喃衍生物有效
申请号: | 200680027118.7 | 申请日: | 2006-05-25 |
公开(公告)号: | CN101228172A | 公开(公告)日: | 2008-07-23 |
发明(设计)人: | 稻垣雅尚;原慎一郎;芳贺展弘;田村嘉则;后藤义久;长谷川刚 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D489/08 | 分类号: | C07D489/08;A61P1/10;A61K31/485;A61P43/00;A61P1/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 用作治疗和/或预防发呕、呕吐和/或便秘的药剂的新型化合物。提供了用式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐或溶剂化物,其中R1和R2各自独立地为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基等,R3为氢、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基、任选取代的低级烷氧基等,R4为氢或低级烷基,R5为氢、低级烷基、环烷基低级烷基或低级烯基。 | ||
搜索关键词: | 不饱和 氨基 甲酰基 取代 吗啡 衍生物 | ||
【主权项】:
1.用式(I)表示的化合物或其药物可接受的盐或溶剂化物:[化学式1]
其中R1和R2各自独立地为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基、任选取代的低级烷基磺酰基、任选取代的酰基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基磺酰基,或R1和R2与它们连接的氮原子一起形成任选取代的杂环;R3为氢、羟基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基、任选取代的低级炔基、任选取代的低级烷氧基、巯基、任选取代的低级烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的酰基、任选取代的酰氧基、任选取代的芳基或任选取代的杂环基;用下式表示的基团:[化学式2]
或
其中环A和环B各自独立地为任选取代的含氮杂环,该杂环在环中任选地包含另外的氮原子、氧原子和/或硫原子;虚线代表键的存在或不存在;当虚线代表键的存在时,p为0;当虚线代表键的不存在时,p为1;Ra为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烯基或任选取代的低级炔基;和Rb为氢或氧;R4为氢或低级烷基;R5为氢、低级烷基、环烷基低级烷基或低级烯基。
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