[发明专利]具有取代烷基的环胺衍生物无效
申请号: | 200680027541.7 | 申请日: | 2006-05-26 |
公开(公告)号: | CN101233108A | 公开(公告)日: | 2008-07-30 |
发明(设计)人: | 木村富美夫;田中直树;小林宏行;杉立収宽 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D211/72 | 分类号: | C07D211/72;A61K31/445;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P7/02;C07D401/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 熊玉兰;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 具有通式(I)的化合物、其可药用盐或其前药,其中R1代表氢原子、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C3-C6环烷基、可被取代的C1-C6烷氧基或可被取代的C6-C10芳基;R2代表氢原子、卤原子、羧基、C2-C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、被杂芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、甲酰基、C2-C7烷酰基、C4-C7环烷基羰基、C2-C7烷基氨基甲酰基、二(C1-C6烷基)氨基甲酰基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-的基团、式R7-CO-(CH2)1-N(R8)-的基团或氨磺酰基C1-C6烷基;R3代表取代的C1-C6烷基、杂环基或被1~5个取代基取代的杂环基;X1、X2、X3、X4和X5各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基;n代表0~2的整数。 | ||
搜索关键词: | 具有 取代 烷基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下述通式(I)的化合物、其可药用盐或其前药,[其中R1代表氢原子、可被取代的C1-C6烷基(所述取代基代表卤原子或C1-C6烷氧基)、可被取代的C3-C6环烷基(所述取代基代表卤原子或C 1-C6烷氧基)、可被取代的C1-C6烷氧基(所述取代基代表卤原子或C1-C6烷氧基)、或可被取代的C6-C10芳基(所述取代基代表卤原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基或硝基);R2代表氢原子、卤原子、羧基、C2-C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、被杂芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、甲酰基、C2-C7烷酰基、C4-C7环烷基羰基、C2-C7烷基氨基甲酰基、二(C1-C6烷基)氨基甲酰基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-的基团{其中R4代表羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、羟基氨基、C1-C6烷氧基氨基或C1-C6烷氧基;R5和R6相同或不同,并各自代表氢原子或C1-C6烷基;m代表0~5的整数},式R7-CO-(CH2)1-N(R8)-的基团{其中R7代表羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、羟基氨基、C1-C6烷氧基氨基或C1-C6烷氧基;R8代表氢原子或C1-C6烷基;1代表0~5的整数}或氨磺酰基C1-C6烷基;R3代表取代的C1-C6烷基{所述取代基代表C6-C10芳基或被选自<取代基组α>的1~5个取代基取代的C6-C10芳基;杂环基或被选自<取代基组α>的1~5个取代基取代的杂环基(所述杂环基可被1~4个氧代基取代);杂芳基或被选自<取代基组α>的1~5个取代基取代的杂芳基;或选自<取代基组β>的取代基},或杂环基或被选自<取代基组α>的1~5个取代基取代的杂环基(所述杂环基可被1~4个氧代基取代);X1、X2、X3、X4和X5各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基;n代表0~2的整数,<取代基组α>被限定为卤原子、氨基、羧基、C2-C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、氰基、羟基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、被杂芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、甲酰基、C2-C7烷酰基、C4-C7环烷基羰基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C2-C7烷基氨基甲酰基、二(C1-C6烷基)氨基甲酰基、式R4-CO-CR5R6-(CH2)m-的基团{其中R4代表羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、羟基氨基、C1-C6烷氧基氨基或C1-C6烷氧基;R5和R6相同或不同,并各自代表氢原子或C1-C6烷基;m代表0~5的整数}和氨磺酰基C1-C6烷基;<取代基组β>被限定为卤原子、氨基、羧基、C2-C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、氰基、羟基、硝基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、甲酰基、C2-C7烷酰基、C4-C7环烷基羰基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C2-C7烷基氨基甲酰基、二(C1-C6烷基)氨基甲酰基、羟基氨基羰基、(C1-C6烷氧基)氨基羰基、式R9-CO-(CH2)k-N(R10)-的基团{其中R9代表羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、羟基氨基、C1-C6烷氧基氨基或C1-C6烷氧基;R10代表氢原子或C1-C6烷基;k代表0~5的整数}和氨磺酰基C1-C6烷基]。
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