[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂

摘要

式(I)化合物及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中A是OR¹、NHS(＝O)_pR²；其中：R¹是氢、C₁－C₆烷基、C₀－C₃亚烷基碳环基、C₀－C₃亚烷基杂环基；R²是C₁－C₆烷基、C₀－C₃亚烷基碳环基、C₀－C₃亚烷基杂环基；p独立地为1或2；n是3、4、5或6；……是指任选的双键；L是N或CRz；Rz是H或者与带星号的碳形成双键；Rq是H，或者当L是CRz时，Rq还可以是C₁－C₆烷基；Rr是喹唑啉基，所述喹唑啉基任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、羟基、卤素、卤代C₁－C₆烷基、氨基、一或二烷基氨基、一或二烷基氨基羰基、C₁－C₆烷基羰基氨基、C₀－C₃亚烷基碳环基和C₀－C₃亚烷基杂环基；R⁵是氢、C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基C₁－C₆烷基或C₃－C₇环烷基；R⁶是氢、C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、C₀－C₃亚烷基碳环基、C₀－C₃亚烷基杂环基、羟基、溴、氟或氟，所述化合物可用于治疗或预防黄病毒属感染例如HCV感染。

主权项

1.式(I)化合物：及其N-氧化物、盐和立体异构体，其中A是OR¹、NHS(＝O)_pR²；其中：R¹是氢、C₁-C₆烷基、C₀-C₃亚烷基碳环基、C₀-C₃亚烷基杂环基；R²是C₁-C₆烷基、C₀-C₃亚烷基碳环基、C₀-C₃亚烷基杂环基；p独立地为1或2；n是3、4、5或6；-----是指任选的双键；L是N或CRz；Rz是H或者与带星号的碳形成双键；Rq是H，或者当L是CRz时，Rq还可以是C₁-C₆烷基；Rr是喹唑啉基，所述喹唑啉基任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基、卤素、卤代C₁-C₆烷基、氨基、一或二烷基氨基、一或二烷基氨基羰基、C₁-C₆烷基羰基-氨基、C₀-C₃亚烷基碳环基和C₀-C₃亚烷基杂环基；R⁵是氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基；并且其中每个C₁-C₆烷基、C₀-C₃亚烷基碳环基或C₀-C₃亚烷基杂环基任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氧代基、腈、叠氮基、硝基、C₁-C₆烷基、C₀-C₃亚烷基碳环基、C₀-C₃亚烷基杂环基、NH₂C(＝O)-、Y-NRaRb、Y-O-Rb、Y-C(＝O)Rb、Y-(C＝O)NRaRb、Y-NRaC(＝O)Rb、Y-NHSO_pRb、Y-S(＝O)_pRb和Y-S(＝O)_pNRaRb、Y-C(＝O)ORb、Y-NRaC(＝O)ORb；Y独立地为一个键或C₁-C₃亚烷基；Ra独立地为H、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₃烷基；或Rb独立地为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₀-C₃亚烷基碳环基或C₀-C₃亚烷基杂环基；或者Ra和Rb与他们所连接的氮一起形成杂环基。