[发明专利]作为抗菌剂的喹啉衍生物

摘要

本发明涉及一种化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物是式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式或其N－氧化物形式，其中R¹是氢、卤素、多卤代C_1－6烷基、C_1－6烷基、羟基C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、Ar或Het；p是等于1或2的整数；R²是C_1－6烷氧基、C_1－6烷氧基C_1－6烷氧基或C_1－6烷硫基；R³是C_1－6烷基、Ar、Het或Het¹；R⁴和R⁵各自独立是氢、C_1－6烷基或苄基；或者R⁴和R⁵与连接它们的N一起可形成选自下列的基团：吡咯烷基、2－吡咯啉基、3－吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2－咪唑啉基、2－吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，每个所述环可被C_1－6烷基、卤素、多卤代C_1－6烷基、羟基、羟基C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、氨基、一－或二(C_1－6烷基)氨基、C_1－6烷硫基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基、C_1－6烷硫基C_1－6烷基或嘧啶基任选取代；R⁶是氢、卤素、多卤代C_1－6烷基、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、C_1－6烷硫基；或者两个相邻R⁶基团可一起形成式－CH＝CH－CH＝CH－的二价基团；r是等于1或2的整数；R⁷是氢、C_1－6烷基、Ar、Het或Het¹；前提是所述细菌感染不是分枝杆菌感染。

主权项

1.一种化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物是下式化合物或其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式或其N-氧化物形式，其中R¹是氢、卤素、多卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、Ar或Het；p是等于1或2的整数；R²是C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷氧基或C_1-6烷硫基；R³是C_1-6烷基、Ar、Het或Het¹；R⁴和R⁵各自独立是氢、C_1-6烷基或苄基；或者R⁴和R⁵与连接它们的N一起可形成选自下列的基团：吡咯烷基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，每个所述环可被C_1-6烷基、卤素、多卤代C_1-6烷基、羟基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基、一-或二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_1-6烷硫基C_1-6烷基或嘧啶基任选取代；R⁶是氢、卤素、多卤代C_1-6烷基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基；或者两个相邻R⁶基团可一起形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基团；r是等于1或2的整数；R⁷是氢、C_1-6烷基、Ar、Het或Het¹；Ar是选自苯基、萘基、苊基、1，2-二氢-苊基、四氢萘基的同素环，每个同素环可被1、2或3个取代基任选取代，每个取代基独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、一-或二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、多卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和一-或二(C_1-6烷基)氨基羰基；Het是单环杂环，选自N-苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基；每个单环杂环可被1、2或3个取代基任选取代，每个取代基独立选自卤素、羟基、C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基或Ar-C(＝O)-；Het¹是双环杂环，选自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二英基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基；每个双环杂环可被1、2或3个取代基任选取代，每个取代基独立选自卤素、羟基、C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基或Ar-C(＝O)-；前提是所述细菌感染不是分枝杆菌感染；另一前提是所述化合物不是(αS，βR)-6-溴代-α-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇、其药学上可接受的酸或碱加成盐或其N-氧化物形式。