[发明专利]5-HT1A受体的哌嗪-哌啶拮抗剂与激动剂无效
申请号: | 200680029248.4 | 申请日: | 2006-06-09 |
公开(公告)号: | CN101243073A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | M·阿瑟林;G·T·格罗素;A·L·萨布;W·E·齐尔德斯;L·M·哈弗兰;Z·盛;J·J·比克斯勒;D·C·崇 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/496;A61P43/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及新的哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂,特别是作为5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾患,如认知疾患、焦虑症、抑郁和性功能障碍。 | ||
搜索关键词: | ht sub 受体 哌啶 拮抗剂 激动剂 | ||
【主权项】:
1.式(I’)化合物:及其药学上可接受的盐和水合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16各自独立地是-H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-炔基、卤素、-CF3、-NO2、-CN、-OR25、-OSO2R25、-SR25、-SO2R25、-SO2N(R25)2、-N(R25)2、-C(O)、-COR25、-CO2R25、-NR25CO2R25、-NR25COR25、-NR25CON(R25)2或-CON(R25)2;Ra和Rb各自独立地是-H或-CH3;R25是-H;或者直链或支链(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-炔基;且n是0、1或2。
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