[发明专利]可用作p38激酶抑制剂的杂二环化合物无效
申请号: | 200680029321.8 | 申请日: | 2006-08-08 |
公开(公告)号: | CN101273039A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | 陈孟炘;J·B·多赫尔蒂;R·泰恩博尔;S·R·纳塔拉彦;Z·李;S·P·萨霍 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/5025;A61P29/00;A61P19/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹锋;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 化学式(I)所表示的化合物或其药学可接受的盐:(I)是p38抑制剂并可用于治疗炎症,如治疗类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎、痛风性关节炎及其他关节炎病况;发炎关节、湿疹、牛皮癣或者其他炎症性皮肤病况例如晒伤;炎症性眼部病况,包括结膜炎;pyresis、疼痛及其他与炎症相关联的病况。 | ||
搜索关键词: | 用作 p38 激酶 抑制剂 环化 | ||
【主权项】:
1、由化学式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:或其药学上可接受的盐,其中:X和Y各自独立选自-CR4-和-N-;R1选自:(1)氢,(2)卤素,(3)OH,和(4)烷氧基;R2选自:(1)NRa,(2)芳基,(3)杂芳基,(4)杂环烷基,和(5)ORa,所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;R3选自:(1)芳基,(2)苄基,(3)杂芳基,和(4)杂环烷基;所述杂芳基、芳基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;R4选自:(1)氢,(2)C1-C6烷基,(3)烷氧基,(4)CHO,(5)CONH2,(6)C(O)2Ra,(7)C0-C4烷基-OH,(8)O-C1-C4烷基,(9)卤素,(10)芳基,(11)杂芳基,(12)杂环烷基,(13)CORa,(14)O-C1-C4烷基-N-C(O)-C0-C2烷基(RbRc)-NH2,(15)杂环烷基-C(O)-C0-C2烷基(RbRc)-NH2,(16)N(Ra)(Ra),(17)O-Ra,(18)N-C(O)-N-杂环烷基,(19)O-C(O)-N-杂环烷基,(20)N-C1-C4烷基-N-Ra,和(21)N-C1-C4烷基-O-Ra;所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自R6、R7和R8的取代基所取代;R6、R7和R8各自独立选自:(1)卤素,(2)C1-C6烷基,(3)CN,(4)ORa,(5)烷氧基,(6)环烷基,(7)C=Ra(Ra),(8)CON(Ra)(Ra),(9)芳基,(10)N(Ra)(Ra),(11)杂芳基,(12)氢,(13)C1-C4-OH,(14)杂环烷基,(15)CON-烷基-CO2-Ra,(16)CON-烷基-CO N(Ra)(Ra),(17)CON-烷基-N(Ra)(Ra),(18)C(=O)Ra,和(19)C(O)2Ra;所述杂芳基和芳基各自任选地被一个或多个选自Ra的取代基所取代;Ra选自:(1)氢,(2)卤素,(3)NH-C1-C4烷基,(4)C1-C6烷基,(5)C1-C4烷基-杂芳基,(6)C1-C4烷基-环烷基,(7)杂芳基,(8)C1-C4烷基-杂环烷基,(9)杂环烷基,(10)C0-C4烷基-NH2,和(11)C0-C4烷基-OH;Rb和Rc各自独立选自氢和烷基,或Rb和Rc可连接在一起形成环烷基。
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