[发明专利]用氨基喹啉和氨基喹唑啉激酶调节剂协同调节FLT3激酶无效
申请号: | 200680029396.6 | 申请日: | 2006-06-07 |
公开(公告)号: | CN101242838A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | C·A·鲍曼;M·D·高尔 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;梁谋 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及在细胞或患者中抑制FLT3酪氨酸激酶活性或表达,或减少FLT3激酶活性或表达的方法,该方法包括给予法尼基转移酶抑制剂和FLT3激酶抑制剂,FLT3激酶抑制剂选自式(I′)氨基喹啉和氨基喹唑啉化合物:其中R1、R2、R3、B、Z、Q、p、q和X定义同本文。本发明包括治疗有(或易感)发生细胞增殖性病症或与FLT3有关的病症风险患者的预防性和治疗性方法。 | ||
搜索关键词: | 氨基 喹啉 喹唑啉 激酶 调节剂 协同 调节 flt3 | ||
【主权项】:
1.一种减少或抑制患者中FLT3酪氨酸激酶表达或活性的方法,所述方法包括给予所述患者FLT3激酶抑制剂和法尼基转移酶抑制剂,其中所述FLT3激酶抑制剂包括式I′化合物及其N-氧化物、药学上可接受的盐和立体化学异构体:其中:q为0、1或2;p为0或1;Q为NH、N(烷基)、O或直键;X为N或C-CN或CH,条件是Rbb不为杂芳基或卤素;Z为NH、N(烷基)或CH2;B选自:环烷基、9元-10元苯并稠合杂芳基或9元-10元苯并稠合杂环基,或如果存在R3,则B选自苯基或杂芳基,条件是B不为噻二嗪基;R1和R2独立选自以下基团:其中n为1、2、3或4;Y为直键、O、S、NH或N(烷基);Ra为烷氧基、苯氧基、任选被R5取代的杂芳基、羟基、烷基氨基、二烷基氨基、任选被R5取代的唑烷酮基、任选被R5取代的吡咯烷酮基、任选被R5取代的哌啶酮基、任选被R5取代的环杂二酮基、任选被R5取代的杂环基、方酰基、-COORy、-CONRwRx、-N(Rw)CON(Ry)(Rx)、-N(Ry)CON(Rw)(Rx)、-N(Rw)C(O)ORx、-N(Rw)CORy、-SRy、-SORy、-SO2Ry、-NRwSO2Ry、-NRwSO2Rx、-SO3Ry、-OSO2NRwRx或-SO2NRwRx;Rbb为氢、卤素、烷氧基、苯基、杂芳基或杂环基;R5为独立选自以下的1、2或3个取代基:卤素、氰基、三氟甲基、氨基、羟基、烷氧基、-C(O)烷基、-SO2烷基、-C(O)N(烷基)2、烷基、-C(1-4)烷基-OH或烷基氨基;Rw和Rx独立选自:氢、烷基、烯基、芳烷基或杂芳烷基,或Rw和Rx可任选结合在一起形成5元-7元环,所述环任选含有选自以下的杂部分:O、NH、N(烷基)、SO、SO2或S;Ry选自:氢、烷基、烯基、环烷基、苯基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基;且R3为任选存在的一个或多个取代基,且独立选自:烷基、烷氧基、卤素、硝基、任选被R4取代的环烷基、任选被R4取代的杂芳基、烷基氨基、任选被R4取代的杂环基、烷氧基醚、-O(环烷基)、任选被R4取代的吡咯烷酮基、任选被R4取代的苯氧基、-CN、-OCHF2、-OCF3、-CF3、卤代烷基、任选被R4取代的杂芳氧基、二烷基氨基、-NHSO2烷基或-SO2烷基;其中R4独立选自:卤素、氰基、三氟甲基、氨基、羟基、烷氧基、-C(O)烷基、-CO2烷基、-SO2烷基、-C(O)N(烷基)2、烷基或烷基氨基。
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