[发明专利]作为胆固醇吸收抑制剂治疗高血脂疾病的新的2－氮杂环丁酮衍生物

摘要

描述了式(I)化合物(其中可变基团如本文定义)或其药学上可接受的盐、溶剂合物、此类盐的溶剂合物和前药及其作为胆固醇吸收抑制剂治疗高脂血症的用途。还描述了其制备方法及包含它们的药用组合物。

主权项

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、此类盐的溶剂合物或前药：其中：X＝-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-；R¹＝H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或芳基；R²和R³是氢、支链或非支链的C_1-6烷基、C_3-6环烷基或芳基；其中所述C_1-6烷基可任选被一个或多个羟基、氨基、胍基、氨基甲酰基、羧基、C_1-6烷氧基、(C₁-C₄烷基)₃Si、N-(C_1-6烷基)氨基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基、其中a是0-2的C_1-6烷基S(O)_a、C_3-6环烷基或芳基取代；其中任何芳基可任选被1或2个选自卤代、羟基、氰基、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基的取代基取代；R⁴是氢、C_1-6烷基或芳基C_1-6烷基；其中R³和R²可形成含3-7个碳原子的环，其中R⁴和R²可形成含2-6个碳原子的环；R⁵选自氢、卤代、硝基、氰基、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷酰氧基、N-(C_1-6烷基)氨基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基、C_1-6烷酰基氨基、N-(C_1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C_1-6烷基)₂氨基甲酰基、其中a是0-2的C_1-6烷基S(O)_a、C_1-6烷氧羰基、N-(C_1-6烷基)氨磺酰基和N，N-(C_1-6烷基)₂氨磺酰基；其中n是0、1、2或3。