[发明专利]作为PPARδ活性剂的苯氧基乙酸类

摘要

本发明描述了苯氧基－乙酸类、含其药物组合物及其使用方法。该苯氧基－乙酸类是PPAR－δ的活性剂，并应可用于治疗由其介导的病症。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐：其中：X选自O、S、OCH₂和SCH₂；X¹是O或S；R¹选自H、C_1-8烷基、C_2-8烯基、芳基、杂芳基、C_3-10环烷基和杂环，其中各R¹基团被0-4个R^1a取代；R^1a，在每次出现时，选自被0-1个R^1b取代的S，被0-1个R^1b取代的O，卤素，被0-2个R^1b取代的NH₂，-CN，NO₂，被0-3个R^1b取代的C_1-6烷基，被0-2个R^1b取代的C_2-6烯基，被0-2个R^1b取代的C_2-6炔基，被0-2个R^1b取代的芳基，被0-2个R^1b取代的杂芳基，被0-2个R^1b取代的C_3-10环烷基，和被0-2个R^1b取代的杂环；R^1b，在每次出现时，选自被0-1个R^1c取代的S，被0-1个R^1c取代的O，卤素，甲烷磺酰基，被0-2个R^1c取代的NH₂，-CN，NO₂，被0-3个R^1c取代的C_1-6烷基，被0-2个R^1c取代的C_2-6烯基，被0-2个R^1c取代的芳基，被0-2个R^1c取代的杂芳基，被0-2个R^1c取代的C_3-10环烷基，和被0-2个R^1c取代的杂环；R^1c，在每次出现时，选自被0-1个R^1d取代的S，被0-1个R^1d取代的O，卤素，被0-2个R^1d取代的NH₂，-CN，NO₂，被0-2个R^1d取代的C_1-6烷基，被0-2个R^1d取代的C_2-6烯基，被0-2个R^1d取代的芳基，被0-2个R^1d取代的杂芳基，被0-2个R^1d取代的C_3-10环烷基，和被0-2个R^1d取代的杂环；R^1d，在每次出现时，选自OH、SH、S、O、卤素、NH₂、-CN、NO₂、C_1-6烷基、C_2-6烯基、芳基、CF₃和OCF₃；R²选自-C≡C-R^2a，-CH＝CH-R^2a，被0-3个R^2a取代的芳基，和被0-3个R^2a取代的杂芳基；R^2a，在每次出现时，选自被0-1个R^2b取代的S，被0-1个R^2b取代的O，卤素，被0-2个R^2b取代的NH₂，-CN，NO₂，被0-2个R^2b取代的C_1-6烷基，被0-2个R^2b取代的C_2-6烯基，被0-2个R^2b取代的芳基，被0-2个R^2b取代的杂芳基，被0-2个R^2b取代的C_3-10环烷基，和被0-2个R^2b取代的杂环；R^2b，在每次出现时，选自被0-1个R^2c取代的S，被0-1个R^2c取代的O，卤素，甲烷磺酰基，被0-2个R^2c取代的NH₂，-CN，NO₂，被0-2个R^2c取代的C_1-6烷基，被0-2个R^2c取代的C_2-6烯基，被0-2个R^2c取代的芳基，被0-2个R^2c取代的杂芳基，被0-2个R^2c取代的C_3-10环烷基，和被0-2个R^2c取代的杂环；R^2c，在每次出现时，选自被0-1个R^2d取代的S，被0-1个R^2d取代的O，卤素，被0-2个R^2d取代的NH₂，-CN，NO₂，被0-2个R^2d取代的C_1-6烷基，被0-2个R^2d取代的C_2-6烯基，被0-2个R^2d取代的芳基，被0-2个R^2d取代的杂芳基，被0-2个R^2d取代的C_3-10环烷基，和被0-2个R^2d取代的杂环；R^2d，在每次出现时，选自OH、SH、S、O、卤素、NH₂、-CN、NO₂、C_1-6烷基、C_2-6烯基、芳基、CF₃和OCF₃；R³选自卤素和被0-2个R^3a取代的C_1-6烷基；R^3a，在每次出现时，选自OH、O、S、卤素、C(O)NH₂、C(O)NH-C_1-4烷基和C(O)N(C_1-4烷基)₂；或者，R³和R^5e结合形成5、6或7元环，该环包括碳原子和0-2个选自O、N和S(O)_0-2的杂原子，并且在桥部分有0-2个由R³和R^5e形成的环双键；R^4a，在每次出现时，选自H，卤素，和被0-2个R^4d取代的C_1-6烷基；R^4d，在每次出现时，选自OH、O、卤素、NH₂、NH-C_1-4烷基和N(C_1-4烷基)₂；R^4b，在每次出现时，选自H，卤素，和被0-2个R^4e取代的C_1-6烷基；R^4e，在每次出现时，选自OH、O、卤素、NH₂、NH-C_1-4烷基和N(C_1-4烷基)₂；R^4c，在每次出现时，选自H，卤素，和被0-2个R^4f取代的C_1-6烷基；R^4f，在每次出现时，选自OH、O、卤素、NH₂、NH-C_1-4烷基和N(C_1-4烷基)₂；R^5a，在每次出现时，选自H、卤素、CH₃和CH₂CH₃；R^5b，在每次出现时，选自H、卤素、CH₃和CH₂CH₃；R^5c，在每次出现时，选自H、卤素、CH₃和CH₂CH₃；R^5d，在每次出现时，选自H、卤素、CH₃和CH₂CH₃；和，R^5e，在每次出现时，选自H、卤素、CH₃和CH₂CH₃。