[发明专利]吡唑啉酮衍生物无效
| 申请号： | 200680030523.4 | 申请日： | 2006-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN101243050A | 公开（公告）日： | 2008-08-13 |
| 发明（设计）人： | 库尔特·阿姆雷因;丹尼尔·洪齐格;贝恩德·库恩;亚历山大·V·迈韦格;维尔纳·奈德哈特 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/20 | 分类号： | C07D231/20;C07D231/22;C07D231/26;C07D487/04;C07D471/04;C07D231/56;C07D231/54 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 程金山 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 式(I)的化合物及其药用盐和酯，其中R1－R4具有权利要求1中给出的含义，可以药物组合物形式使用。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物![]()
其中R1是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳烷基，卤代烷基，芳基，吡啶基甲基或杂环基；条件是当R1是氢时，R3是金刚烷基或被1-3个独立地选自烷基，羟基，卤素和卤代烷基的取代基所取代的金刚烷基；R2是氢，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，苯并噻唑基，双环(2.2.1)庚基或双环(2.2.2)辛基，其中双环(2.2.1)庚基和双环(2.2.2)辛基任选地被1-3个独立选自烷基，羟基，卤素和卤代烷基的取代基所取代；或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成吡唑烷，六氢-哒嗪，(1，2)二氮杂环庚烷或2，3，4，5，四氢-1H-苯并(c)(1，2)二氮杂，其中吡唑烷，六氢-哒嗪，(1，2)二氮杂环庚烷和2，3，4，5，四氢-1H-苯并(c)(1，2)二氮杂任选地被1-3个烷基所取代；或R1和R4一起形成-(CH2)m-；m是3，4，5或6；R3是环丙基，芳基环丙基，异丙基，叔-丁基，金刚烷基或双环(2.2.2)辛基，其中金刚烷基和双环(2.2.2)辛基任选地被1-3个独立选自烷基，羟基，卤素和卤代烷基的取代基所取代；R4是氢，烷基，环烷基，芳氧基烷基，烷基羰基氨基芳氧基烷基，烷氧基烷基，芳基，芳烷基，卤代烷基或卤代环烷基；或R3和R4一起形成-(CH2)n-；n是3，4，5或6；及其药用盐和酯；条件是当R3和R4一起形成-(CH2)n-时，R1是烷基和R2不是氢或烷基；条件是当R4是氢或烷基时，R3不是异丙基；并且条件是不包括3-环丙基-4-异丙基-2-甲基-1-苯基-3-吡唑啉-5-酮；1，2-二氢-5-甲基-4-三环(3.3.1.13，7)癸-1-基-3H-吡唑-3-酮；1，2，3，4，6，7，8，9-八氢-10H，12H-吲唑并(1，2-a)吲唑-10，12-二酮；1，2，4，5，6，7-六氢-1-甲基-2-苯基-3H-吲唑-3-酮；1，4，5，6-四氢-1-甲基-2-苯基-3(2H)-环戊二烯并吡唑啉酮；1，4，5，6-四氢-1-苄基-2-苯基-3(2H)-环戊二烯并吡唑啉酮；1，4，5，6-四氢-1-乙基-2-(4-甲基)-苯基-3(2H)-环戊二烯并吡唑啉酮；1，4，5，6-四氢-1-乙基-2-苯基-3(2H)-环戊二烯并吡唑啉酮；和1，4，5，6，7，8-六氢-1-甲基-2-苯基-3(2H)-环庚三烯并吡唑啉酮。
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