[发明专利]适于每日以单剂量形式给药的胍法辛药物制剂/组合物

摘要

本发明公开了每日给药一次的单剂量形式的胍法辛治疗制剂，该治疗制剂具有各种大小的片剂可供使用。

主权项

1.药物制剂，该药物制剂包含有效量的胍法辛或其药学上可接受的盐以及至少一种载体，将所述胍法辛每日一次给药至以下受试者获得满意的效果：至少18岁的人类受试者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于1mg剂量的胍法辛，令人满意地获得AUC0-最后约为29.3±20％ng·h/mL、C最大约为0.98±20％ng/mL，或者对于2mg剂量或其PK特征与1mg剂量的PK特征呈线性相关的另一剂量，AUC0-最后和C最大与1mg剂量的AUC0-最后和C最大 呈线性相关，其中1mg剂量的制剂总重至多为170mg，而对于2mg剂量或其它与1mg剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例；或者，至少18岁的人类受试者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于2.5mg剂量的胍法辛，令人满意地获得AUC0-最后约为81.3±20％ng·h/mL、C最大约为2.49±20％ng/mL，或者对于其PK特征与2.5mg剂量的PK特征呈线性相关的另一剂量，AUC0-最后和C最大与2.5mg剂量的AUC0-最后和C最大呈线性相关，其中2.5mg剂量的制剂总重至多为255mg，而对于其它与2.5mg剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例；或者，至少18岁的人类受试者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于4mg剂量的胍法辛，令人满意地获得AUC0-最后约为120±20％ng·h/mL、C最大约为3.58±20％ng/m L，或者对于3mg、3.5mg剂量或其PK特征与4mg剂量的PK特征呈线性相关的剂量，AUC0-最后和C最大与4mg剂量的AUC0-最后和C最大呈线性相关，其中4mg剂量的制剂总重至多为300mg，而对于3mg剂量、3.5mg剂量或其它与4mg剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例；或者，6-12岁的人类患者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于2mg剂量的胍法辛，令人满意地获得AUC0-最后 约为56.88±20％ng·h/mL、C最大约为2.55±20％ng/mL，或者对于1mg或其PK特征与2mg剂量的PK特征呈线性相关的另一剂量，AUC0-最后和C最大与2mg剂量的AUC0-最后和C最大呈线性相关，其中2mg剂量的制剂总重至多为340mg，而对于1mg剂量或其它与2mg剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例；或者，13-17岁的人类患者，并就用于空腹条件下单剂量给药的所述胍法辛而言，对于2mg剂量的胍法辛，令人满意地获得AUC0-最后 约为42.74±20％ng·h/mL、C最大约为1.69±20％ng/mL，或者对于1mg或其PK特征与2mg剂量的PK特征呈线性相关的另一剂量，AUC0-最后和C最大与2mg剂量的AUC0-最后和C最大呈线性相关，其中2mg剂量的制剂总重至多为340mg，而对于1mg剂量或其它与2mg剂量呈线性相关的剂量而言，总片重与其呈线性比例。