[发明专利]肝素组合物和选择素抑制

摘要

本发明提供鉴别可调节选择素活性的肝素和类肝素的活体外和活体内方法。本发明也提供调节选择素活性的肝素和类肝素。所述肝素调配物的鉴别和分离可调节众多种由P-和/或L-选择素介导的病状，包括血行性转移、炎症相关疾病(例如哮喘、关节炎、过敏性皮炎)、缺血-再灌注损伤、或诸如镰状细胞贫血症等其他病状。可以在低于人类个体中导致过度抗凝血或不期望出血的浓度的血浆浓度下来达成选择素的抑制。

主权项

1、一种筛选抑制选择素活性的组合物的方法，所述方法包括：a)提供：i)包括多个肝素分子的肝素制剂，其中所述制剂是从FDA批准的肝素类型和批料获得；ii)一或多种选择素，其选自由L-选择素和P-选择素组成的群组；iii)一或多种选择素的配体，所述选择素选自由L-选择素和P-选择素组成的群组；及b)在适用于选择素与选择素配体结合的条件下使a)i)与a)ii)和a)iii)同时或依次接触；以及c)检测与不存在所述肝素制剂的情况相比，在所述肝素制剂存在下一或多种选择素与配体结合的降低程度，其中结合的降低指示组合物抑制选择素活性。