[发明专利]作为胰岛素样生长因子－1受体抑制剂的异喹啉衍生物

摘要

合成了如式(I)所示的化合物，该化合物被发现有助于降调或抑制IGF－1受体的表达或功能。

主权项

1、一种如下列通式(I)所示的化合物和该化合物的药学上可接受的盐：其中，R₄表示氢、OH、CN、三氟甲基、NH₂、NHCN、NHCOCH₃、NHCOCH₂CH₃、NHCHO、NHCOOCH₃、氨基C₁-C₆烃基、氨基C₁-C₃二烃基、C₁-C₆烃氧基、C₁-C₆烃基、或羰基-R₉，其中，R₉表示氢、C₁-C₆烃基、C₁-C₆烃氧基、C₁-C₆烃基-R₁₀、C₁-C₆烃氧基-R₁₀、氨基C₁-C₆烃基-R₁₀、和氨基C₁-C₃二烃基-R₁₀，R₁₀表示甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、OH、CN、NH₂、具有C₁-C₃烃基的酯基、和具有C₁-C₃烃基的碳酸酯基中的至少一种；R₂表示氢、甲基、乙基、甲酰基、CN、OH、甲氧基、COR₉、COOR₉、CONHR₉、或CSNHR₉，其中，R₉表示C₁-C₄烃基；R₅表示氢、C₁-C₄烃基、OH、C₁-C₄烃氧基、部分或全部氟化的C₁-C₂烃氧基、三氟甲基、卤素、或OX；R₆表示甲基、卤素、C₁-C₄烃氧基、部分或全部氟化的C₁-C₂烃氧基、甲硫基、或乙硫基；n为1或2；R₃′和R₅′各自独立地表示OH、甲基、乙基、甲氧基、部分或全部氟化的甲氧基、三氟甲基、或卤素；U表示N或CR₂′，其中R₂′表示氢、C₁-C₄烃基、C₁-C₄烃氧基、三氟甲基、或卤素；V表示N或CR₄′，其中R₄′表示氢、C₁-C₆烃氧基、部分或全部氟化的C₁-C₄烃氧基、C₁-C₆烃基、OH、三氟甲基、卤素、或OX；W表示N或CR₆′，其中R₆′表示氢、C₁-C₄烃基、C₁-C₄烃氧基、三氟甲基、或卤素；其中，OX表示能够带来药物前体性质的基团。