[发明专利]作为激酶抑制剂的酰胺衍生物

摘要

本发明涉及新的AGC激酶抑制剂，特别是式(I)或式(II)化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋体、代谢物、前药或潜药、盐、水合物、或溶剂化物，其中Ar¹、Ar²、R¹、R³、p和n具有如权利要求书中定义的含义。特别地，本发明更具体地涉及AGC激酶抑制剂，含有这类抑制剂的组合物、尤其是药物，以及这类抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。

主权项

1.式I或式II化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋体、盐、水合物或溶剂化物，其中：Ar¹是芳香性6元第一环，其包含碳原子和至少一个氮原子，所述第一环任选地稠合到饱和、不饱和或芳香性的4、5、6或7元第二环上，所述第二环包含碳原子和任选地至少一个氮原子，所述第一或所述第二环独立地被一个或多个取代基所取代，所述取代基独立地选自包含以下基团的组：氢、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、酰基、芳基或杂芳基，其中所述取代基任选地被一个或多个另外的取代基所取代，所述另外的取代基选自包含以下基团的组：卤素、羟基、氧代、硝基、酰胺基、羧基、氨基、氰基、卤代烷氧基、以及卤代烷基；Ar²是芳香性5元或6元第三环，其包含碳原子和任选地一个或两个杂原子，所述第三环任选地稠合到芳香性6元第四环上，所述第四环包含碳原子和任选地至少一个杂原子，其中所述第三环任选地被一个或多个取代基所取代，所述取代基选自包含以下基团的组：卤素、烯基、烷基、炔基、酰基氨基、烷氧基、芳基氨基、硝基、卤代烷氧基、芳基或杂芳基，其中所述取代基任选地被一个或多个另外的取代基所取代，所述另外的取代基选自包含以下基团的组：卤素、羟基、氧代、硝基、酰胺基、羧基、氨基、氰基、卤代烷氧基、以及卤代烷基；n是选自1、2或3的整数；和p是选自2、3、4或5的整数；和R¹选自下式：其中R³选自下式：A是氧或硫原子；R⁵、R⁶和R⁷各自独立地选自包含以下基团的组：氢，选自以下的基团：烷氧基、烷基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基羰基、烷基羰基氨基、氨基、芳烷基、芳基、羰基氨基、环烷基、甲酰基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、或者稠合到所述环烷基、芳基、杂环基或杂芳基上的可以是一个或多个环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，每个基团任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代：卤素、烯基氨基氧基、烷氧基、烷基、烷基氨基、烷基氨基磺酰基、烷基羰基、烷基羰基氨基、烷氧基氨基烯基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷硫基、氨基、芳烷基、芳基、芳基烯基氨基氧基、芳基氨基、芳基氨基磺酰基、芳基羰基、芳基羰基氨基、芳氧基、氰基、环烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤代芳基、杂芳基、杂芳基烯基氨基氧基、杂芳基烷基、杂芳基羰基氨基、杂环基、羟基烷基、硝基、氧代、磺酰基，或者稠合到所述环烷基、芳基、杂环基取代基或杂芳基上的可以是一个或多个环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，每个所述取代基任选地被一个或多个另外的取代基所取代，所述一个或多个另外的取代基选自卤素、烷氧基、烷基、烷基氨基、烷基羰基、烷基杂芳基、烷基磺酰基、芳烷基、芳基、芳基氨基、芳氧基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂环基、羟基、硝基、氧代或磺酰基。