[发明专利]抗感染试剂8－甲氧基－9H－异噻唑并[5,4－B]喹啉－3,4－二酮及相关化合物

摘要

本发明公开的式I和II的化合物，包括式A和式B的化合物。这些化合物具有有益的抗微生物获悉。本发明对式A和B中的变量R₂、R₃、R₅、R₆、R₇和R₉进行了定义。本发明公开的式I和II的具体化合物是原核DNA合成和原核复制的有效的和/或选择性的抑制剂。本发明涉及的抗微生物组合物，含有一种或多种式I或式II的化合物，以及一种或多种载体、稀释剂或赋形剂。本发明涉及的药物组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂，或者可以含有式I或式II的化合物以及其它活性试剂。本发明涉及治疗或预防动物微生物感染的方法。

主权项

1.一种式A或其互变异构体式B的化合物，或式A或B的药学上可接受的盐，式A式B其中：R₃为氢、C₁-C₆烷基或C₂-C₆烷酰基；R₅为氢、羟基、氨基、C₁-C₂烷基、C₁-C₂烷氧基、单-或二-(C₁-C₄烷基)氨基或单-或二-C₁-C₄烷肼基；R₆为氢、卤素或氨基；R₇为N-连接的4-8元环的杂环烷基，包括0、1或2个分别选自N、O和S的环杂原子；R₇或为N-连接的C₁-C₄烷氨基，其中被5-或6-元杂交芳基取代，该杂交芳基有1或2个分别选自N、O和S的杂原子；或者被杂环烷基取代，其中该杂环烷基为4-8元环，包括1或2个分别选自N、O和S的环杂原子；R₇或为N-连接的杂环烷基或杂环烯基，其中该杂环烷基或杂环烯基为4-8元环，含有0、1或2个分别选自N、O和S的附加环杂原子，并和3-8元环烷基或杂环烷基环在稠环或螺旋方向形成双环系统的一部分；R₇或为N-连接的6-元杂环烷基，其中0、1或2个附加环杂原子分别选自N、O和S，并和亚甲基或乙烯基桥桥接；其中的每个R₇被0或1或多个选自(a)的取代基取代，以及被0或1个选自(b)的取代基取代，其中：(a)选自卤素、羟基、氨基、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₂卤烷基或C₁-C₂卤烷氧基；(b)为氧基、氨基、氰基、羟基C₁-C₄烷基、氨基C₁-C₄烷基、C₁-C₆烷硫基、C₂-C₆烷酰基、(单-或二-C₁-C₄烷基)氨基C₀-C₄烷基、(C₃-C₇环烷基)C₀-C₄烷基、(C₃-C₇环烷氨基)C₀-C₄烷基、(C₃-C₇环烷基)(C₁-C₄烷基)氨基C₀-C₄烷基、(杂环烷基)C₀-C₄烷基，或(芳基)C₀-C₄烷基；其中，除了氧基和氰基外，(b)中的每个基团被0-2个取代基取代，这些取代基分别选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、氧基、-COOH、-CONH₂、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₁-C₄烷氧基、单-和二-(C₁-C₄烷基)氨基、C₁-C₂卤烷基和C₁-C₂卤烷氧基；R₉为C₁-C₄烷基、环丙基或苯基，其中的每个基团分别被0-3个选自卤素、羟基、氨基、C₁-C₂烷基、C₁-C₂烷氧基、单-和二-(C₁-C₂烷基)氨基、C₁-C₂氯烷基和C₁-C₂氯烷氧基的取代基取代。