[发明专利]杂环化合物、制备方法及其用途

摘要

本发明的化合物是具有特殊杂环骨架、特别是具有使有机基团(例如，碳环、杂环)通过亚烷基在3－位键合、并使碳环在5－位键合的吡唑并萘啶或吡唑并喹啉骨架的新型化合物，并且该新型化合物具有磷酸二酯酶IV抑制活性。在吡唑并萘啶骨架的3－位键合的环(碳环或杂环)和在5－位键合的碳环的至少1个可具有卤代烷基和/或卤代烷氧基作为取代基。本发明的化合物或其盐可用作磷酸二酯酶IV抑制剂等。根据本发明可以提供具有高的磷酸二酯酶IV抑制作用的新型化合物。

主权项

1.由下式(1)表示的化合物或其盐：式中，环A表示含有氮原子作为杂原子的杂环或碳环；环B表示碳环；-R⁶-表示直接键、可具有取代基的脂族二价基团、可具有取代基的脂环族二价基团、可具有取代基的芳族二价基团、或由下式(r6-1)或(r6-2)表示的三价基团：式中，R^6c表示氢原子、烷基、烯基、炔基、或芳基；环C是芳香或非芳香环且表示由下式(1c-1)或(1c-2)表示的杂环：式中，R⁴和R⁵相同或不同且各自表示氢原子、烷基、芳基、芳烷基、或酰基；-R^6a-和-R^6b-各自对应于-R⁶-，-R^6a-表示直接键、可具有取代基的脂族二价基团、可具有取代基的脂环族二价基团、可具有取代基的芳族二价基团、或由式(r6-1)表示的三价基团，-R^6b-表示直接键、可具有取代基的脂族二价基团、可具有取代基的脂环族二价基团、可具有取代基的芳族二价基团、或由式(r6-2)表示的三价基团；当-R⁶-和-R^6a-是直接键或二价基团时，r是1，或当-R⁶-和-R^6a-是三价基团(r6-1)时，r是0；以及当-R⁶-和-R^6b-是直接键或二价基团时，s是1，或当-R⁶-和-R^6b-是三价基团(r6-2)时，s是0；环D表示在2-位具有氧代基的含氮原子的不饱和6元环；R¹表示烷基或具有取代基的烷基，且烷基的取代基表示羟基、卤原子、硝基、氨基、N-取代氨基、可具有取代基的烷氧基、或由下式(1e)表示的基团：式中，环E表示含有至少1个选自氮原子、氧原子、和硫原子的杂原子的杂环，或碳环；R⁷表示选自卤原子、羟基、氰基、硝基、可具有取代基的烷基、可具有取代基的烷氧基、羧基、可具有取代基的烷氧羰基、可具有取代基的酰基、可具有取代基的酰氧基、羧基烷基、可具有取代基的烷氧羰基烷基、氨基、N-取代氨基、脲基、磺酸基、亚磺酸基、可具有取代基的烷基磺酰基、和氨磺酰基中的取代基，且多个R⁷的种类可以相同或不同；数t表示整数0～5；R²表示卤原子、可具有取代基的烷基、羟基、可具有取代基的烷氧基、或烷硫基，且多个R²的种类可以相同或不同；R³表示选自卤原子、羟基、氰基、硝基、可具有取代基的烷基、可具有取代基的烷氧基、羧基、可具有取代基的烷氧羰基、可具有取代基的酰基、可具有取代基的酰氧基、羧基烷基、可具有取代基的烷氧羰基烷基、氨基、N-取代氨基、脲基、磺酸基、亚磺酸基、可具有取代基的烷基磺酰基、氨磺酰基中的取代基，且多个R³的种类可以相同或不同；p和q相同或不同，各自表示整数0～5；当基团R¹是具有苯环、噻吩环、或吡啶环作为环E的直链C_1-3烷基，环B是苯环，数p是0，-R⁶-是直接键，且由环A和环D构成的稠环是由下式表示的稠环时，[式5]环B和环E的至少1个具有至少1个选自含卤烷基和含卤烷氧基的成员作为取代基R³和/或R⁷；当基团R¹是不具有取代基的烷基时，环B具有至少1个选自含卤烷基和含卤烷氧基的成员作为取代基R³；R⁴、R⁵、-R⁶-、r、s和t与上述定义相同。