[发明专利]磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的磺酰胺衍生物，其中R_C选自二烷基氨基、NO₂、CN、氨基羰基、单烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷酰基、噁唑－2－基、噁唑基氨基羰基、芳基、芳酰基、芳基－CH(OH)－、芳基氨基羰基、呋喃基，其中的芳基、芳酰基和呋喃基部分可以被取代，胍基－(CH₂)_z－N(R′)－、Het－(CH₂)_z－N(R′)－、Het－CO－N(R′)－、Het－CH(OH)－和Het－CO－，其中Het是含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的任选地被取代的4－6元杂环，R′是氢或烷基，且z是1－5的整数；R_A是如权利要求书中所定义的式(A)、(B)、(C)、(D)的基团；R_B是氢、烷基、烷酰基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基烷基、单－或二烷基氨基烷基或Het－烷基，其中Het如上文所定义；本发明还涉及式(I)的衍生物作为胶原受体整联蛋白抑制剂的用途和制备式(II)的磺酰胺类的方法。

主权项

1.一种式(I)的磺酰胺衍生物或其生理学可接受的盐，其中R_C选自二烷基氨基、NO₂、CN、氨基羰基、单烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷酰基、噁唑-2-基、噁唑基氨基羰基、芳基、芳酰基、芳基-CH(OH)-、芳基氨基羰基、呋喃基，其中的芳基、芳酰基和呋喃基部分可以被取代，胍基-(CH₂)_z-N(R′)-、Het-(CH₂)_z-N(R′)-、Het-CO-N(R′)-、Het-CH(OH)-和Het-CO-，其中Het是含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的任选地被取代的4-6元杂环，R′是氢或烷基，且z是1-5的整数；R_A是具有下式的基团其中R³和R⁴各自独立地表示氢、卤素、芳基、烷氧基、羧基、羟基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、氰基、三氟甲基、烷酰基、烷酰基氨基、三氟甲氧基、任选地被取代的芳基或杂环基团，且R_B是氢、烷基、烷酰基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、氨基烷基、单-或二烷基氨基烷基或Het-烷基，其中Het如上文所定义；条件是(i)当R_C是二烷基氨基时，R_B不是氢或烷基；(ii)当R_A是式(C)的基团，其中R³是氢且R⁴是甲氧基时，R_C不是Het-CO-N(R′)-；并且(iii)当R_A是式(C)的基团，其中R³和R⁴是氢或卤素时，R_C不是硝基。