[发明专利]作为HDAC抑制剂的新型磺酰基吡咯有效
申请号: | 200680034749.1 | 申请日: | 2006-09-08 |
公开(公告)号: | CN101268070A | 公开(公告)日: | 2008-09-17 |
发明(设计)人: | T·迈耶;T·贝克斯;R·-P·休梅尔;M·费思;M·米勒;T·巴;J·沃尔茨 | 申请(专利权)人: | 尼科梅德有限责任公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D403/12;C07D207/46;A61K31/506;A61K31/4015;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 庞立志;范赤 |
地址: | 德国康*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 特定式I的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7具有说明书中所示的含义,以及其盐是新型的有效HDAC抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 hdac 抑制剂 新型 磺酰基 吡咯 | ||
【主权项】:
1.选自(E)-3-[1-(联苯-4-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羟基-丙烯酰胺、(E)-N-羟基-3-(1-[4-(([2-(1H-吲哚-2-基)-乙基]-甲基-氨基)-甲基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基)-丙烯酰胺、(E)-3-[1-(4-二甲基氨基甲基-苯磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-N-羟基-丙烯酰胺和(E)-N-羟基-3-[1-(5-吡啶-2-基-噻吩-2-磺酰基)-1H-吡咯-3-基]-丙烯酰胺的化合物与选自以下的酸的盐:氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙酸、柠檬酸、D-葡糖酸、苯甲酸、2-(4-羟基苯甲酰)苯甲酸、丁酸、磺基水杨酸、马来酸、月桂酸、苹果酸如(-)-L-苹果酸或(+)-D-苹果酸、富马酸、琥珀酸、草酸、酒石酸如(+)-L-酒石酸或(-)-D-酒石酸或内消旋酒石酸、双羟萘酸、硬脂酸、甲苯磺酸、甲磺酸、3-羟基-2-萘甲酸、己二酸、L-抗坏血酸、L-天冬氨酸、苯磺酸、4-乙酰氨基苯甲酸、(+)-樟脑酸、(+)-樟脑-10-磺酸、辛酸(辛酸)、十二烷基磺酸、乙烷-1,2-二磺酸、乙磺酸、2-羟基-乙磺酸、甲酸、粘酸、2,5-二羟苯甲酸、D-葡庚糖酸、D-葡糖醛酸、谷氨酸、2-氧-戊二酸、马尿酸、乳酸如D-乳酸或L-乳酸、丙二酸、扁桃酸如(+)-扁桃酸或(-)-扁桃酸、萘-1,5-二磺酸、萘-2-磺酸、烟酸、棕榈酸、焦谷氨酸如L-焦谷氨酸、氢碘酸、环己烷氨基磺酸、硫氰酸、2,2-二氯乙酸、甘油磷酸、1-羟基-2-萘甲酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、羟基乙酸、油酸、戊二酸、肉桂酸、己酸、异丁酸、丙酸、癸酸、十一烯酸和乳清酸,或者与碱的盐,其选自钠盐、胍鎓盐、锂盐、镁盐、钙盐、钾盐、三价铁盐、铵盐和三乙铵盐;或其水合物。
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