[发明专利]作为CCR3受体配体的氨基－烷基－酰胺衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的CCR3受体配体(其有利地是拮抗剂)以及其盐、溶剂化物和异构体、包含其的药物组合物、通式(I)的化合物以及其盐、溶剂化物和异构体的应用、通式(I)的化合物以及其盐、溶剂化物和异构体的制备以及通式(III)的新中间体。

主权项

1.通式(I)的化合物以及其盐、溶剂化物和异构体以及其盐和溶剂化物，其中B表示硫原子或-SO-或-SO₂-基团；Ar¹表示苯基或萘基，其任选地被一个或多个相同或不同的选自直链或支链C_1-4烷基、卤素原子、直链或支链C_1-4烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、C_1-2亚烷二氧基、氨基、被一个或两个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基取代的氨基的取代基所取代；包含一或二或三个氮原子、或两个氮原子和一个氧原子、或一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的5-或6-元杂环或其苯并类似物，其任选地被一个或多个相同或不同的选自直链或支链C_1-4烷基、卤素原子、直链或支链C_1-4烷氧基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基、C_1-2亚烷二氧基、氨基、被一个或两个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基取代的氨基的取代基所取代；X和Y独立地表示任选地被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基取代的直链C_1-4亚烷基；Z表示任选地被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基或苯基取代的直链C_1-4亚烷基；R¹和R²独立地表示氢原子或直链或支链C_1-4烷基；Ar²表示苯基、苄基、噻吩基或呋喃基，其任选地被一个或多个相同或不同的选自直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、羟基、氨基、被一个或两个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基或芳烷基取代的氨基、三氟甲基、氰基、C_1-2亚烷二氧基或卤素原子的取代基所取代；包含一、二、三或四个氮原子、或两个氮原子和一个氧原子、或一个氮原子和一个氧原子、或一个氮原子和一个硫原子的5-或6-元杂环，其任选地被一个或多个相同或不同的选自直链或支链C_1-4烷基、C_3-6环烷基、1，4-亚丁基、直链或支链C_1-4烷氧基、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、被一个或两个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基或芳烷基取代的氨基、三氟甲基、C_1-4羟基烷基、任选地被一个或多个直链或支链C_1-4烷基、卤素原子或苄氧基取代的苯基、任选地被一个或多个直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基或卤素原子取代的苄基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、其中R³表示直链或支链C_1-4烷基的-CO-O-R³-烷氧基羰基、其中R⁴表示直链或支链C_1-4烷基的-NH-CH₂-CO-O-R⁴、其中R⁵表示直链或支链C_1-4烷基的-C₆H₄-NH-CO-R⁵、氧代基的取代基所取代；这些5-或6-元杂环的苯并类似物，其中其苯环可任选地进一步被一个或多个相同或不同的选自直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、C_1-2亚烷二氧基、氨基、被一个或两个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基或芳烷基取代的氨基、卤素原子、磺酰基、氨磺酰基的取代基所取代；与包含一或两个氮原子的6-元杂芳环稠合的包含一、二或三个氮原子、或一个氮原子和一个氧原子、或一个氮原子和一个硫原子的5-或6-元杂环，其任选地被一个或多个相同或不同的选自直链或支链C_1-4烷基、直链或支链C_1-4烷氧基、卤素原子、硝基、氰基、羟基、氨基、被一或两个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基或苄基取代的氨基、1-(C_1-4-烷基羰基)-2-苯基乙基的取代基所取代；条件是如果B表示-SO₂-基团并且Ar¹、X、Y、R¹、R²和Ar²的含义如上面所定义，则Z表示任选地被一个或多个相同或不同的直链或支链C_1-4烷基取代的直链C_1-4亚烷基。