[发明专利]黑皮质素受体－特异性哌嗪和酮－哌嗪化合物

摘要

下面通式(I)的黑皮质素受体－特异性化合物及其药用盐，其中X，W，J，Q，L₁，L₂，L₃，R_1a，R_1b，R_2a，和R_2b如说明书中所定义，标记有星号的碳原子可以具有任何立体化学构型。本文公开的化合物结合于一种或多种黑皮质素受体并且可以是关于一种或多种黑皮质素受体的激动剂，部分激动剂，拮抗剂，逆激动剂或逆激动剂的拮抗剂，其可以用于治疗与一种或多种黑皮质素受体相关病症或疾病，包括具体地治疗肥胖症和相关疾病。

主权项

1.一种具有结构式I的化合物：或其对映异构体，立体异构体或非对映异构体，或其药用盐。其中J是选自由下列各项组成的组的环结构：取代或未取代的芳族碳环，取代或未取代的非芳族碳环，取代或未取代的芳族稠合碳二环环基团，其中环通过键、-CH2-或-O-连接的两个取代或未取代的芳族碳环，和取代或未取代的芳族稠合杂二环基团，其中在每个情形中所述环包括5或6个环原子；W是具有至少一个阳离子中心，氢键供体或氢键受体的杂原子单位，其中至少一个杂原子是氮或氧；Q是选自由下列各项组成的组的芳族碳环：苯基，取代的苯基，萘基和取代的萘基；L1是键或包括1至8个主链原子的接头单元，所述主链原子选自由碳，硫，氧或氮组成的组；L2是键或-(CH2)z-；L3是键或接头单元，所述接头单元包括1至9个选自由碳，硫，氧或氮组成的组的主链原子；对R1a，R1b，R2a和R2b进行选择从而使得：R2a和R2b其中之一是并且R2a和R2b中剩下的是氢并且R1a和R1b中每个是氢，R1a和R1b一起形成＝O，或R1a和R1b其中之一是C1-C6脂肪族直链或支链并且R1a和R2b中余下的那个是氢，或R2a和R2b每个是氢，并且R1a和R1b的其中之一是并且R1a和R1b余下的那个是氢；X是CH2，C＝O或C＝S：z是1至6的下标值；和y是0至5的下标值；其中标记有星号的碳原子可以具有任何立体化学构型。