[发明专利]新的1－芳基－3－氮杂二环[3.1.0]己烷：其制备方法和用于治疗神经精神障碍的用途无效
| 申请号： | 200680035426.4 | 申请日： | 2006-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN101272781A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | P·斯科尔尼克;陈正明;A·巴齐尔;J·W·埃普斯坦 | 申请（专利权）人： | 多夫药品公司 |
| 主分类号： | A61K31/40 | 分类号： | A61K31/40 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了新的多取代的1－芳基－3－氮杂二环[3.1.0]己烷，以及用于制备这些化合物的相关工艺方法和中间体，还有应用这些化合物以治疗和/或预防中枢神经系统(CNS)障碍的方法和组合物，所述中枢神经系统(CNS)障碍包括抑郁和焦虑。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 氮杂二环 3.1 己烷 制备 方法 用于 治疗 神经 精神障碍 用途 | ||
【主权项】：
1.一种下式I的化合物及其对映体和可药用的盐，式I![]()
其中：Ar为被两个取代基取代的苯基基团，所述两个取代基独立地选自卤原子、C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤代(C1-3)烷基、氰基、羟基、C3-5环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基(C1-3)烷基、羧基(C1-3)烷基、C1-3烷酰基、卤代(C1-3)烷氧基、硝基、氨基、C1-3烷基氨基和二(C1-3)烷基氨基；R1和R2独立地选自：氢；未取代的C1-10烷基、C3-10烯基和C3-10炔基；以及取代的C1-10烷基、C3-10烯基和C3-10炔基，其中所述取代基为一个或多个羟基、氰基、卤原子、C1-6烷氧基、芳基取代的C1-6烷氧基、芳基氧基、被一个或多个卤原子取代的芳基氧基、C1-6烷基、被一个或多个氰基和卤原子独立地取代的C1-6烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基；并且R3选自：氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烷酰基、C3-8环烷基、C4-9环烷酰基、芳基、杂芳基、饱和杂环、C2-10烯基、C2-10炔基；以及被取代的C1-6烷基、C2-10烯基和C2-10炔基，其中所述取代基为一个或多个氰基、卤原子、 羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烷基氧基羰基氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、C3-8环烷基、C3-8环烷基氧基、C4-9环烷酰基、芳基、芳基氧基、杂芳基和饱和杂环；前提条件是当被取代的苯基基团为3，4-二氯苯基时，R3不能为氢。
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