[发明专利]具有PGD2受体拮抗活性的磺酰胺衍生物

摘要

本发明提供具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物和含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及变应性疾病治疗剂。通式(II)所示的化合物、其药学可接受盐或它们的水合物：式中环A为芳族碳环等；环B为含氮非芳族杂环等；环C为芳族碳环等；R¹为羧基等；R²各自独立地为卤原子等；R³为任选取代的烷氧基等；R⁴各自独立地为卤原子等；R⁵各自独立地为任选取代的烷基等；M为磺酰基等；Y为单键等；L¹为单键等；L²为单键等；k为0、1、2、3或4；n为0、1或2；q为0、1、2或3；其中，a)当环B为含有1～2个氮原子的6元含氮杂环、环C为苯环时，k不为0等。

主权项

1.包括通式(I)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物作为活性成分的PGD2受体拮抗剂：其中环A为芳族碳环或芳族杂环；环B为含氮非芳族杂环或含氮芳族杂环；环C为芳族碳环或芳族杂环；R¹为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、或羧基等同物；R²独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；R³为氢原子、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烯硫基、任选取代的芳硫基或任选取代的杂芳硫基；R⁴独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；R⁵独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、氧代、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团；M为羰基或磺酰基；Y为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、氧原子、硫原子或-N(R⁶)-；L¹、L²和L³独立地为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烯基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚炔基或-N(R⁷)-；R⁶和R⁷独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基；k为0、1、2、3或4；n为0、1或2；和q为0、1、2或3；条件是：a)当环B为包含一个或二个氮原子的6元含氮杂环并且环C为苯环时，k不为0，b)环C不为吲哚环或氮杂吲哚环，c)当环C为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-并且L³和Y的取代位在环C上为彼此邻位时，R¹不为羧基，和d)当环B为噻唑烷环和环C为苯环时，L³和Y的取代位在环C上不为对位。