[发明专利]取代丙胺衍生物和其使用方法

摘要

本发明涉及式I的取代丙胺衍生物或其医药学上可接受的盐、含有这些衍生物的组合物、和其用于预防和治疗通过单胺再摄取改善的病状的使用方法，所述病状尤其包括血管舒缩症状(VMS)、性功能障碍、胃肠道和泌尿生殖道病症、慢性疲劳综合症、纤维肌痛综合症、神经系统病症和其组合，特别是那些选自由严重抑郁症、血管舒缩症状、压力性和急迫性尿失禁、纤维肌痛、疼痛、糖尿病性神经病变和其组合组成的群组的病状。

主权项

1.一种式I化合物，或其医药学上可接受的盐；其中：Y与Z之间的虚线表示可选第二键；Y为CR₃、C(R₃)₂、C＝O或C＝N-C≡N；Z为S、O、NR₆、CR₅或C(R₅)₂；n为0到4的整数；R₁在每次出现时独立地为烷基、烷氧基、卤基、CF₃、OCF₃、经0到3个R₇取代的芳基烷氧基、经0到3个R₇取代的芳氧基、经0到3个R₇取代的芳基、经0到3个R₇取代的杂芳基、羟基、烷酰氧基、硝基、氰基、烯基、炔基、烷基亚砜基、经0到3个R₇取代的苯基亚砜基、烷基砜基、经0到3个R₇取代的苯基砜基、烷基磺酰胺基、经0到3个R₇取代的苯基磺酰胺基、经0到3个R₇取代的杂芳氧基、经0到3个R₇取代的杂芳基甲氧基、烷基酰胺基或经0到3个R₇取代的芳基酰胺基；R₂为经0到3个R₁取代的芳基或经0到3个R₁取代的杂芳基；R₃在每次出现时独立地为H或C₁到C₄烷基；R₄在每次出现时独立地为H、C₁到C₄烷基、芳基烷基、杂芳基甲基、环庚基甲基、环己基甲基、环戊基甲基或环丁基甲基，或R₅独立地为H、C₁到C₄烷基、C₃到C₆支链烷基、C₃到C₆环烷基、经0到3个R₁取代的芳基；或经0到3个R₁取代的杂芳基；或两个R₅连同其所连接的碳一起形成具有3到7个碳的碳环；R₆为H、C₁到C₆烷基、C₃到C₆支链烷基、C₃到C₆环烷基、经0到3个R₁取代的芳基或经0到3个R₁取代的杂芳基；R₇在每次出现时独立地为烷基、烷氧基、卤基、CF₃、OCF₃、羟基、烷酰氧基、硝基、氰基、烯基、炔基、烷基亚砜基、烷基砜基、烷基磺酰胺基或烷基酰胺基；R₈在每次出现时独立地为H、F、C₁到C₆烷基、C₃到C₆支链烷基或C₃到C₆环烷基；并且其中环A中的1到3个碳原子可视情况经N置换。