[发明专利]化学方法有效
| 申请号： | 200680036468.X | 申请日： | 2006-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN101277948A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | J·布利克斯特;M·D·戈尔登;P·J·霍根;D·M·G·马丁;F·J·蒙哥马利;Z·帕特尔;J·D·皮塔姆;G·J·塞彭达;C·J·斯奎尔;N·C·A·赖特 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D239/94;C07D211/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王颖煜;李连涛 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及制备某些喹唑啉衍生物或其药学可接受的盐的化学方法。本发明也涉及制备某些用于制备喹唑啉衍生物的中间体的方法，和涉及使用所述中间体来制备喹唑啉衍生物的方法。特别是，本发明涉及用于制备化合物4－(4－溴－2－氟苯胺基)－6－甲氧基－7－(1－甲基哌啶－4－基甲氧基)喹唑啉的化学方法和中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 化学 方法 | ||
【主权项】：
1.由式III的(C1-C6)烷基-4-哌啶羧酸酯化合物制备式IIa化合物的方法：![]()
其中R是合适的磺酸酯；![]()
该方法包括下列步骤：(a)在甲苯或二甲苯的存在下，式III的(C1-C6)烷基-4-哌啶羧酸酯化合物与二-叔丁基二碳酸酯反应，形成包含甲苯或二甲苯、叔丁醇和式IV化合物的第一混合物：![]()
(b)从第一混合物中充分地除去叔丁醇；(c)在甲苯或二甲苯的存在下，式IV化合物与合适的还原剂进行原位反应，形成包含甲苯、还原副产物和式V化合物的第二混合物，所述还原副产物包括醇副产物：![]()
(d)从第二混合物中充分地除去醇副产物；和(e)在合适的碱和甲苯的存在下，式V化合物与合适的磺酰化剂进行原位反应，形成磺酸酯，形成式IIa的化合物。
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