[发明专利]新型尾孢酰胺衍生物无效
申请号: | 200680037507.8 | 申请日: | 2006-08-08 |
公开(公告)号: | CN101300244A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | 奥山亮;古川诏大;大隅润;有田健;福崎刚广;荒木一司;森诚;百濑孝幸;本田雄;黑羽正范;佐藤进 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D307/91 | 分类号: | C07D307/91;A61K31/343;A61K31/357;A61K31/36;A61K31/443;A61P3/10;C07D405/12;C07D407/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孙秀武;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明涉及新型的尾孢酰胺衍生物、其可药用盐或其酯,其具有良好的血糖降低作用,作为糖尿病的治疗剂和/或预防剂有作用。具有通式(I)的尾孢酰胺衍生物、其可药用盐或其酯[其中X表示氧原子等,R1表示氢原子或C1-C6烷基、R2表示氢原子,C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基、R3表示氢原子或C1-C6烷基、R4表示C6-C10可被独立选自取代基组a的1~5个基团取代的芳基等,n表示1、2或3,取代基组a表示卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基等]。 | ||
搜索关键词: | 新型 尾孢酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.具有通式(I)的尾孢酰胺衍生物、其可药用盐或其酯,
其中,X表示氧原子、式=N-O-R5表示的基团或式=N-R5表示的基团,R1表示氢原子或C1-C6烷基,R2表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,R3表示氢原子或C1-C6烷基,R4表示C6-C10可被独立选自取代基组a的1~5个基团取代的芳基、可被独立选自取代基组b的1~5个基团取代的杂环基或与可被独立选自取代基组b的1~3个基团取代的C3-C6环烷缩环的苯基,R5表示C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或可被选自取代基组c的1个基团取代的C1-C6烷基,n表示1、2或3,取代基组a表示包括下列基团的组:卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、(C1-C6烷氧基)-(C1-C6烷基)、(C2-C6烯氧基)-(C1-C6烷基)、(C2-C6炔氧基)-(C1-C6烷基)、C1-C6烷硫基、羟基、羧基、C2-C7烷基羰基、C4-C7环烷基羰基、C2-C7烷基酰氧基、C2-C7烷氧基羰基、氨基、单-C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、单-(C1-C6烷基)氨基羰基、二-(C1-C6烷基)氨基羰基、单-(C1-C6烷基)氨基酰氧基、二-(C1-C6烷基)氨基酰氧基、单-C2-C7烷基羰基氨基、单-C1-C6烷基磺酰基氨基、氰基、硝基、氨基甲酰基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基氧基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基硫基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基氧基甲基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基甲基氧基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基硫基甲基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯氧羰基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基羰基氨基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基磺酰基氨基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基氨基酰氧基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基氧基羰基氨基、可被独立选自取代基组d的1~5个基团取代的苯基氨基羰基氨基、被1个羧基取代的C1-C6烷基、被1个C2-C7烷氧基羰基取代的C1-C6烷基、被1个C2-C7烷氧基羰基取代的C1-C6烷氧基和被1个二-(C1-C6烷基)氨基羰基取代的C1-C6烷氧基,取代基组b表示包括下列基团的组:卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6炔氧基、羟基和羧基,取代基组c表示包括下列基团的组:C3-C6环烷基、苯基、羟基、羧基、C2-C7烷基羰基和C2-C7烷氧基羰基,和取代基组d表示包括下列基团的组:卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基。
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