[发明专利]羧基胺化合物及其在治疗HDAC依赖性疾病中的用途

摘要

本发明涉及羧基胺化合物及其盐在治疗HDAC依赖性疾病和用于生产治疗所述疾病的药用组合物中的用途。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁选自H、NH₂、NHR₆、SR₆、SOR₆、O和OR₆；R₂和R₃独立选自H、直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₁-C₆R₇烷基或链烯基，它们中任一个可任选杂取代，且R₂和R₃中至少一个为氢；X选自C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烯基、芳基、C₃-C₆杂环烷基、C₃-C₆杂芳基和多环杂环，它们中任一个可进一步杂取代，其中多环杂环的具体示例可以选自在存在n个R₄的情况下，n为0-4的整数，且各个R₄相同或不相同，独立选自H、低级烷基、杂取代的低级烷基、烷基芳基、杂取代的烷基芳基、低级烷氧基、C₃-C₆环烷基、芳基、C₃-C₆杂环烷基、C₃-C₆杂芳基、N-(R₁₃)₂、S-R₁₃、O-R₁₃，或混合的芳基和非芳基多环杂环(例如，二苯甲基或9H-芴基)，它们中任一个可进一步被R₈取代，在存在p个R₅的情况下，p为0-4的整数，且R₅相同或不相同，独立选自H、O、卤素、低级烷氧基以及直链或支链低级烷基或杂取代的低级烷基；R₆选自H和直链或支链低级烷基；R₇选自H、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀杂环烷基、C₃-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基、氧基芳基、芳基烷酮和环烷基芳基，它们中任一个可进一步被R₈取代；R₈选自一个或多个下列取代基：H、卤素、低级烷基、杂取代的低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀杂环烷基、C₃-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、酸烷基酯、烷酮、烷氧基；它们中任一个可进一步被R₉取代；和R₉选自一个或多个下列取代基：H、卤素、COOH、低级烷基、杂取代的低级烷基、芳基和低级烷氧基；R₁₀和R₁₁选自H、O、卤素、低级烷基、杂取代的低级烷基和低级烷氧基；和在存在q个R₁₂的情况下，其中q为0-4的整数，R₁₂相同或不相同，独立选自H、O、卤素、低级烷基、杂取代的低级烷基和低级烷氧基；R₁₃选自一个或多个下列取代基：H、低级烷基、杂取代的低级烷基、低级烷氧基、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀杂环烷基、C₃-C₁₀芳基、C₃-C₁₀杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基；它们中任一个可进一步被R₈取代。