[发明专利]作为脂肪酶和磷脂酶抑制剂的二酰基吲唑衍生物

摘要

本发明涉及其含义如说明书中所定义的通式(I)或(II)的二酰基吲唑衍生物、其可药用的盐以及它们的药物形式的用途。

主权项

1.式I或II的化合物、其互变异构形式及其生理学耐受的盐，其中含义为：X相同或不同地是＝C(-R)-或＝N-，其中至多两个X是＝N-；R相同或不同地是氢、卤素、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基-(C₁-C₃)-亚烷基、(C₁-C₃)-卤代烷基、羟基、(C₁-C₆)-烷基巯基、氨基、(C₁-C₆)-烷基氨基、二(C₂-C₁₂)-烷基氨基、单(C₁-C₆)-烷基氨基羰基、二(C₂-C₈)-烷基氨基羰基、COOR₃、氰基、(C₁-C₆)-烷基磺酰基、(C₁-C₆)-烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、硝基、五氟硫烷基、苯基、杂环、苯氧基、O-杂环、CO-NR6R7、O-CO-NR6R7、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-O-(C₁-C₆)-烷基、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C₁-C₆)-亚烷基-CO-NR6R7或未取代的或单或多个F-取代的(C₁-C₆)-烷氧基；R1相同或不同地是(C₅-C₁₆)-烷基、(C₃-C₁₂)-环烷基、Y-芳基、Y-杂环或二环，其中环烷基、芳基、杂环或二环可被卤素、(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₃)-烷氧基、羟基、(C₁-C₆)-烷基巯基、氨基、(C₁-C₆)-烷基氨基、二(C₂-C₁₂)-烷基氨基、单(C₁-C₆)-烷基氨基羰基、二(C₂-C₈)-烷基氨基羰基、(C₁-C₆)-烷氧基羰基、(C₁-C₆)-烷基羰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₆)-烷基磺酰基、氨基磺酰基、硝基所单或多取代；Y是(C₁-C₃)-烷基，其可被卤素、(C₁-C₃)-烷基、羟基或三氟甲基所单或多取代；R2是氢；或R1和R2与连接它们的氮原子一起形成单环饱和或部分不饱和的4-至7-元环系统或双环饱和或部分不饱和的8-至14-元环系统，其中环系统的每个原子可以被一至三个选自-CHR4-、-CR4R5-、-(C＝R4)-、-NR4-、-C(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂的原子或原子团所替代，条件是选自-O-、-S-、-SO-、-SO₂-的两个单元不能相邻；R3是氢、(C₁-C₆)-烷基、苄基；R4、R5相同或不同地是(C₁-C₆)-烷基、卤素、三氟甲基、苯基、杂环、COOR3、(C₃-C₁₂)-环烷基；R6、R7相同或不同地是氢、(C₁-C₆)-烷基、苯基、苄基、(C₃-C₁₂)-环烷基；条件是至多一个R是苯基或杂环。