[发明专利]光学活性的含氟苄醇的制备方法有效
| 申请号： | 200680038280.9 | 申请日： | 2006-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN101287692A | 公开（公告）日： | 2008-10-15 |
| 发明（设计）人： | 石井章央;植田浩司;安本学 | 申请（专利权）人： | 中央硝子株式会社 |
| 主分类号： | C07C29/09 | 分类号： | C07C29/09;C07C33/46;C07C67/08;C07C69/80;C07B57/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈昕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明使含氟苯甲醛与烷基格氏试剂反应以将其转化为外消旋含氟苄醇的醇镁，然后使该醇镁与邻苯二甲酸酐反应，得到外消旋含氟苄醇的邻苯二甲酸半酯，将该半酯用光学活性的1－苯乙胺光学拆分，然后水解其酯基，由此制备光学活性的含氟苄醇。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 含氟苄醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式[5]表示的光学活性的含氟苄醇的制备方法，所述方法通过使式[1]表示的含氟苯甲醛与式[2]表示的烷基格氏试剂反应，以将其转化为式[3]表示的外消旋含氟苄醇的醇镁，然后使该醇镁与邻苯二甲酸酐反应，得到式[4]表示的外消旋含氟苄醇的邻苯二甲酸半酯，用光学活性的1-苯乙胺光学拆分该半酯，然后水解其酯基，从而得到式[5]表示的光学活性的含氟苄醇，![]()
式中，m、n和R与下述定义相同，*表示其为光学活性体，![]()
式中，m表示氟原子取代基数并且为选自0、1、2、3、4、或5的整数，n表示取代基数并且为选自0、1、2或3的整数，m和n不同时为0，且m和n的和为5以下，RMgX [2]式中，R表示碳数1-6的烷基，X表示选自氯、溴和碘的卤素原子，![]()
式中，m、n、R和X与上述定义相同，波形线表示其为外消旋物，![]()
式中，m、n、R和波形线与上述定义相同。
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