[发明专利]杂环化合物有效
申请号: | 200680038327.1 | 申请日: | 2006-08-01 |
公开(公告)号: | CN101287712A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | 陈迪忠;邓卫平;李志立;黎沛霖;艾瑞克·T·孙;王海山;余聂芳 | 申请(专利权)人: | S*BIO私人有限公司 |
主分类号: | C07D235/04 | 分类号: | C07D235/04;A61K31/4184;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;C07D235/06;C07D235/08;C07D235/10;C07D235/12;C07D235/16;C07D235/22;C07D401/04;C07D403/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 张宜红 |
地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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摘要: | 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的化合物。更具体来说,本发明涉及杂环族化合物及其制法。所述化合物可作为药剂用于治疗增生病症,以及其他涉及、关于或伴随着具有组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)活性的酶的疾病。 | ||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:式I或其药学上可接受的盐或前体药物;其中R1为任选取代的杂芳基、任选取代的杂环烷基或下式的基团:-(CR20R21)m-(CR22R23)n-(CR24R25)o-NR26R27;R2选自:H、烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、烷氧基烷基、R11S(O)R13-、R11S(O)2R13-、R11C(O)N(R12)R13-、R11SO2N(R12)R13-、R11N(R12)C(O)R13-、R11N(R12)SO2R13-、R11N(R12)C(O)N(R12)R13-及酰基,这些基团中的任一种可以任选被取代;R3选自H、C1-C6烷基及酰基,这些基团中的任一种可以任选被取代;X与Y为相同或不同的,且独立地选自:H、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、烯基、炔基、卤烷基、卤烯基、卤炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基、杂芳烷基、芳基烷氧基、-氨基、烷氨基、酰氨基、氨基烷基、芳氨基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH、-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6酰基及-NR7R8,这些基团中的任一种可以任选被取代;各R4选自:H、烷基、烯基、炔基、卤烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基,这些基团中的任一种可以任选被取代;各R5独立选自:H、烷基、烯基、炔基、卤烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基,这些基团中的任一种可以任选被取代;各R6独立选自:H、烷基、烯基、炔基、卤烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基;这些基团中的任一种可以任选被取代;各R7与R8独立选自:H、烷基、烯基、炔基、卤烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基及酰基,这些基团中的任一种可以任选被取代;各R11与R12独立选自H、烷基、烯基及炔基,这些基团中的任一种可以任选被取代;各R13为一个键,或独立选自:烷基、烯基及炔基,这些基团中的任一种可以任选被取代;各R20,R21,R22,R23,R24及R25独立选自:H、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、烯基、炔基、卤烷基、卤烯基、卤炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、芳基杂烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷基烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、苯氧基、苄氧基杂芳氧基、氨基、烷氨基、酰氨基、氨基烷基、芳氨基、烷氧羰基、烷氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、-COOH、-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6及酰基,这些基团中的任一种可以任选被取代;或R20与R21当一起采用时,可形成式=O或=S的基团,及/或R22与R23当一起采用时,可形成式=O或=S的基团,及/或R24与R25当一起采用时,可形成式=O或=S的基团;各R26与R27独立选自:H、卤素、烷基、烯基、炔基、卤烷基、卤烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳烯基、环烷基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、芳基杂烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基芳基、烯氧基、炔氧基、环烷基烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂芳氧基、氨基、烷氨基、氨基烷基、酰氨基、芳氨基、苯氧基、苄氧基、COOH、烷氧羰基、烷氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、SR5及酰基,这些基团中的任一种可以任选被取代,或R26与R27当和它们所连接之氮原子一起采用时,形成任选取代的杂环烷基;Z选自-CH2-、-CH2CH2-、-CH=CH-、C3-C6亚烷基、C3-C6亚烯基、C3-C6亚炔基、C3-C6环烷基,未取代的或被一或多个独立选自C1-C4烷基的取代基取代;m、n及o为独立选自0,1,2,3及4的整数。
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