[发明专利]苯乙酰胺NNRT抑制剂

摘要

本发明提供了用于治疗HIV感染或预防HIV感染、或治疗AIDS或ARC的化合物。本发明的化合物为式I所示的化合物，其中R1－R4和Ar如本文中所定义。本发明还公开了利用本文所定义的化合物和包含所述化合物的药物组合物来治疗HIV感染的方法。

主权项

1.式I的化合物，及其水合物、溶剂合物以及可药用的盐其中：R¹为卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、硝基或氨基；R²为氢或氟；R³为被1-3个取代基所取代的苯基，所述取代基独立地选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、卤素、氰基和硝基；R⁴为氢、C_1-6烷基或卤素；Ar为如式IIa所示的取代的苯基环，其条件是R^7a和R^7c不同时为氢，或者如果R^7c为氢，则R^7a为卤素、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、氰基或C_1-6烷基，其中：R^7a选自氢、C_1-6烷基、C_1-3卤代烷基、C_3-7环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、卤素和氰基；R^7c选自氢、-S(O)₂NR⁸R⁹、-X²CH₂(CH₂)_pS(O)₂NR⁸R⁹、-X⁴(CH₂)_vCOOR¹⁰、-X⁴(CH₂)_vCN、-OR¹³、-CO₂R¹¹、-CN、-CONR^8aR^9a和X⁴(CH₂)_vCONR^8aR^9a；在每种情况下，R^7b独立地选自C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基硫基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6磺酰基、氨基C_1-6烷基磺酰基、SO₂NR^11aR^11b、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷基硫基、卤素、羟基、氨基、C_1-6烷基氨基、C_1-6二烷基氨基、氨基酰基、酰基、CONR⁸R⁹、硝基、氰基和C_1-6杂烷氧基；R⁸和R⁹(i)各自独立地，R⁸和R⁹其中之一为氢或C_1-6烷基，R⁸和R⁹中的另一个选自氢、C_1-6烷基、-C(＝O)R¹²、-(CH₂)₂N[(CH₂)₂]₂X³或-(CH₂)₂NR^11aR^11b；或者，(ii)R⁸和R⁹一起构成(CH₂)₂-X³-(CH₂)₂或-(CH₂)_o-，其任选地被1或2个选自卤素、羟基和NR^11aR^11b的取代基取代；R^8a和R^9a(i)各自独立地，R⁸和R⁹其中之一为氢或C_1-6烷基，R⁸和R⁹中的另一个选自氢、C_1-6羟烷基、-(CH₂)_vN[(CH₂)₂]₂X³和-(CH₂)_vNR^11aR^11b；或者(ii)R^8a和R^9a与它们所连接的氮一起构成吡咯烷或哌啶，所述的吡咯烷或哌啶可任选地被羟基取代；或者(iii)R^8a和R^9a一起构成(CH₂)₂-X³-(CH₂)₂；R¹⁰为C_1-6烷基；R¹¹为氢或C_1-6烷基；R^11a和R^11b独立地为R¹¹；R¹²为C_1-10烷基、-(CH₂)_sNHR^11aR^11b、-(CH₂)_sOR¹¹、-CH₂CH(OH)CH₃、-CH₂N[(CH₂)₂]₂O、-(CH₂)₂CO₂R¹¹、任选地取代的苯基或吡啶基；R¹³为氢或C_1-6烷基；X²为-O-或键；X³为-O-、-S(O)_n-或NR¹¹；X⁴为O-或-S(O)_n-；m和n独立地为0-2的整数；o为4-6的整数；p为0-6的整数；s为1-2的整数；v为1-6的整数。