[发明专利]作为快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的哌啶－4－基哒嗪－3－胺衍生物有效
| 申请号： | 200680038993.5 | 申请日： | 2006-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN101291925A | 公开（公告）日： | 2008-10-22 |
| 发明（设计）人： | M·F·L·德布鲁恩;G·J·麦克唐纳;L·E·J·肯尼斯;X·J·M·兰洛伊斯;F·A·M·范登基巴斯;Y·E·M·范鲁斯布罗克 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D409/14;A61K31/501;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李炳爱 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的化合物，制备此化合物的方法，包含此化合物作为活性组分的医药组合物。该化合物发现通过发挥无运动副作用的抗精神病效益作为治疗或预防中枢神经系统障碍，例如精神分裂症的医药品的效用。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 哌啶 基哒嗪 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种具下式(I)的化合物，![]()
或其制药上可接受的盐，水合物或溶剂合物，或其立体异构型式，其中R为氢或C1-6烷基；R1为苯基；被1，2或3个各自独立选自于氢、卤素、氰基、C1-4烷基，C1-4烷基氧基，全氟C1-4烷基、二C1-4烷基胺基的取代基所取代的苯基；噻吩基；被1或2个选自于卤素及C1-4烷基的取代基所取代的噻吩基；C3-8环烷基；或C5-7环烯基；R2为氢或C1-6烷基；R3为卤素，C1-4烷基或全氟C1-4烷基；且R4及R5各自独立为氢或卤素。
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