[发明专利]作为单胺再摄取抑制剂的9－氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物

摘要

本发明涉及式I的9－氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物或其可药用的盐或溶剂化物，式I其中R¹为H或C_1－5烷基；X为O或NR²，其中R²为H，C_1－5烷基或C_2－5酰基，和Ar为C_6－10芳基或5－10元的杂芳基环系统，二者都任选地被一到三个独立地选自卤素、C_1－5烷基、C_1－5烷氧基、C_3－6环烷基、C_2－5烯基、C_2－5炔基、CN、NO₂、羟基、苯基、苯氧基和苯基C_1－2烷氧基的R³－R⁵取代，其中所述C_1－5烷基和C_1－5烷氧基任选地被一到三个卤素取代，并且其中所述苯基、苯氧基和苯基C_1－2烷氧基任选地被一到三个独立地选自卤素和甲基的取代基取代，或者相邻位置的两个R³－R⁵一起形成亚甲二氧基或亚丙基单元，条件是不包括化合物外向－9－甲基－3－苯氧基－9－氮杂双环[3.3.1]壬烷和N－(9－甲基－9－氮杂双环[3.3.1]壬－3－基)－1H吲唑－5－胺。本发明还涉及包括所述9－氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物的药物组合物和它们在治疗中的用途。

主权项

1.式I的9-氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物式I或其可药用的盐或溶剂化物其中R¹为H或C_1-5烷基；X为O或NR²，其中R²为H、C_1-5烷基或C_2-5酰基和Ar为C_6-10芳基或5-10元的杂芳基环系统，二者都任选地被一到三个独立地选自卤素、C_1-5烷基、C_1-5烷氧基、C_3-6环烷基、C_2-5烯基、C_2-5炔基、CN、NO₂、羟基、苯基、苯氧基和苯基C_1-2烷氧基的R³-R⁵取代，其中所述C_1-5烷基和C_1-5烷氧基任选地被一到三个卤素取代，并且其中所述苯基、苯氧基和苯基C_1-2烷氧基任选地被一到三个独立地选自卤素和甲基的取代基取代，或者相邻位置的两个R³-R⁵一起形成亚甲二氧基或亚丙基单元，条件是不包括化合物外向-9-甲基-3-苯氧基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷和N-(9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基)-1H吲唑-5-胺。