[发明专利]3-哌啶-4-基吲哚ORL-1受体调节剂无效
申请号: | 200680039726.X | 申请日: | 2006-10-18 |
公开(公告)号: | CN101541765A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | K·A·巴蒂斯塔;G·C·比南;P·J·康诺利;S·A·米德尔顿;M·J·奥尔西尼;J·J·刘;A·B·赖茨 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D239/24 | 分类号: | C07D239/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;付 磊 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及新的式(I)的3-哌啶-4-基吲哚衍生物及其各种形式,其中X、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义,涉及其药物组合物以及作为ORL-1受体调节剂治疗、预防或缓解ORL-1受体介导的疾病和适应症的应用。 | ||
搜索关键词: | 哌啶 吲哚 orl 受体 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物及其各种形式,其中3和4位之间的虚线代表可任选存在双键的位置;X选自CH和N;R1是氢或者一个、两个、三个或者四个分别选自下列的取代基:C1-8烷基、C1-8烷氧基、氨基、氨基-C1-8烷基、卤素、C1-8烷基-卤、C1-8烷氧基-卤、羟基、氰基和硝基;R2选自氢、C3-14环烷基和C1-8烷基;C1-8烷基上可任选被一个、两个或者三个分别选自下列的取代基取代:C1-8烷氧基、C1-8酰基、氧-C1-8酰基、氨基、氨基-C1-8烷基、卤素、C1-8烷基-卤、羟基、羰基-C1-8烷氧基、芳基、氧-芳基、杂环基、氧-杂环基、C3-14环烷基和氧-C3-14环烷基;R3选自氢和C1-8烷基;R4在式(I)中的3和4位之间存在双键时,其表示一个取代基;在式(I)中的3和4位之间不存在双键时,其表示两个取代基;其中每个取代基各自选自氢、羟基和氧-C1-8酰基;并且R5选自氢、C1-8烷基、C1-8酰基、羰基-C1-8烷氧基、杂环基、C1-8酰基-杂环基、C3-14环烷基、C1-8烷基-C3-14环烷基、羰基-C3-14环烷基、芳基和C1-8烷基-芳基,其中羰基-C3-14环烷基的C3-14环烷基可任选地被一个或者两个C1-8烷基取代,其中C1-8烷基-芳基的芳基可任选地被一个、两个或者三个分别选自下列的取代基取代:C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8酰基、氨基、氨基-C1-8烷基、卤素、羟基、C1-8烷基-卤、C1-8烷氧基-卤、芳基、氧-芳基、杂环基、氧-杂环基、C3-14环烷基和氧-C3-14环烷基;并且其中C1-8烷基可任选地被一个、两个或者三个分别选自下列的取代基取代:C1-8烷氧基、氨基、氨基-C1-8烷基、卤素、羟基和羰基-C1-8烷氧基。
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