[发明专利]作为β2肾上腺素受体激动剂的7-(2-氨基-1-羟基-乙基)-4-羟基苯并噻唑-2(3H)-酮衍生物无效
申请号: | 200680040705.X | 申请日: | 2006-08-28 |
公开(公告)号: | CN101300240A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 |
发明(设计)人: | 安德鲁·贝利;罗杰·邦纳特;阿利斯·弗莱厄蒂;加里·佩劳蒂厄;迈克尔·斯托克斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D277/68 | 分类号: | C07D277/68;A61K31/428;A61P11/00;A61P11/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈桉;封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明提供式(I)化合物、制备它们的方法、包含它们的药物组合物和它们在治疗中的用途,其中e、R1、R2、R3、R4、R5、R4’、R5’、R6、R7、A、D、m和n如在说明书中所定义。 | ||
搜索关键词: | 作为 肾上腺素 受体 激动剂 氨基 羟基 乙基 噻唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐:其中R1表示氢或苄基;R2、R3、R4、R5、R4’和R5’各自独立地表示氢或C1-C6烷基;e为0或1;A表示CH2、C(O)或S(O)2;D表示氧、硫或NR8;m为0至3的整数;n为0至3的整数;R6表示-(X)p-Y-(Z)q-R10;X和Z各自独立地表示C1-C6亚烷基,所述C1-C6亚烷基任选被以下基团取代:卤素、三氟甲基、氨基(NH2)、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、磺酰氨基(-SO2NH2)、C1-C6烷基氨基磺酰基或二-C1-C6烷基氨基磺酰基;p和q各自独立地表示0或1;Y表示化学键、氧、硫、CH2、C(O)或NR9;R8表示氢或C1-C6烷基;R9表示氢或C1-C6烷基;R10表示氢或包括零、一或多个选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或不饱和的3至10元环系,所述环系任选被以下基团取代:卤素、三氟甲基、氰基、羧基、羟基、硝基、-S(O)rR15、-NR16S(O)sR17、-C(O)NR18R19、-NHC(O)R20、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基或包括零、一或多个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的4至7元单环环系,所述单环环系本身任选被以下基团取代:卤素、三氟甲基、羟基、-NR21S(O)tR22、-NHC(O)R23或C1-C6烷氧基;R16、R18、R19、R20、R21和R23各自独立地表示氢或C1-C6烷基;R15、R17和R22独立为C1-C6烷基;r、s和t各自独立地表示0、1或2;R7表示5至14元芳族环系或杂芳族环系,所述5至14元芳族环系或杂芳族环系任选被以下基团取代:卤素、三氟甲基、羟基、羧基、C1-C6烷基(任选被-NR24R25取代)、C1-C6烷氧基(任选被-NR26R27取代)、C1-C6烷氧基羰基、-NR28R29、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、-C(O)NHR30、-SO2NHR33、C0-C6烷基-R34或苯基或5至6元杂芳族环(所述苯基或5至6元杂芳族环各自任选被以下基团取代:卤素、三氟甲基、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或-NR35R36);R24、R25、R26、R27、R28和R29各自独立地表示氢或C1-C6烷基;R30表示氢、C1-C6烷基、苯基-C0-C6烷基或C2-C6亚烷基-NR31R32;R31和R32各自独立地表示氢或C1-C6烷基,或R31和R32与它们所连接的氮原子一起形成任选包括选自氮和氧的额外环杂原子的4至6元饱和杂环;R33表示氢、C1-C6烷基、苯基-C0-C6烷基或C2-C6亚烷基-NR37R38;R34表示饱和的5或6元含氮环;R35和R36各自独立地表示氢或C1-C6烷基;和R37和R38各自独立地表示氢或C1-C6烷基,或R37和R38与它们所连接的氮原子一起形成任选包括选自氮和氧的额外环杂原子的4至6元饱和杂环。
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