[发明专利]作为C－FMS激酶抑制剂的5－氧代－5,8－二氢－吡啶并－嘧啶类

摘要

通过提供有效的C－FMS激酶抑制剂，本发明满足了目前对于选择性的和有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂的需求。本发明涉及新型的式I化合物，或其溶剂合物、水合物、互变异构体或可药用盐，其中：在说明书中描述了W、A、Y、Z、R¹⁰¹和R²⁰⁰。

主权项

1.式I化合物：或其一种形式，其中：W是N或CH；A是不存在或者是烷基；Y是选自以下的环：环烷基、二环烷基、芳基、烷基芳基、环烷基芳基、芳基环烷基或杂芳基，条件是Y不是噻唑；R¹⁰¹是氢、羟基、甲基、卤素、-CF₃或甲氧基；R²⁰⁰是卤素、任选被-CH(OH)-CH₂-NR²⁰³R²⁰⁴取代的烷氧基、任选被R²⁰¹取代的烷基、任选被一个烷基取代并任选被一个R²⁰²取代的杂环、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、-C(O)(CH₂)_nNR²⁰³R²⁰⁴、杂芳基或-R³⁰⁰-R⁴⁰⁰；其中n是0、1、2、3或4；R²⁰¹是羟基、甲基、卤素、-CF₃、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或甲氧基；R²⁰²是烷基、-C(O)-CH₃、-CH₂-C(O)-CH₃、-C(O)(CH₂)_nNR²⁰³R²⁰⁴或-CON-烷基-NR²⁰³R²⁰⁴；其中n是0、1、2、3或4；R²⁰³和R²⁰⁴独立地是氢、烷基，或者R²⁰³和R²⁰⁴可以一起形成选自以下的环：其中R^a、R^c和R^d独立地是氢或烷基；R³⁰⁰是烷基；R⁴⁰⁰是-NR⁴⁰³R⁴⁰⁴、-SO₂NR⁴⁰⁵R⁴⁰⁶、噁唑烷酮基(oxazolidinonyl)其中所述噁唑烷酮基任选被一个或二个R⁴⁰¹取代、哌嗪基其中所述哌嗪基任选被R²⁰²取代、或者吡咯烷酮基(pyrrolidinonyl)其中所述吡咯烷酮基任选被一个或二个R⁴⁰¹取代；其中R⁴⁰¹是甲基、-C(O)-CH₃或-CH₂-C(O)-CH₃；其中R⁴⁰³和R⁴⁰⁴独立地是氢、烷基，或者R⁴⁰³和R⁴⁰⁴可以一起形成选自以下的环：其中R^a、R^c和R^d独立地是氢或烷基；R⁴⁰⁵和R⁴⁰⁶独立地是氢、烷基，或者R⁴⁰⁵和R⁴⁰⁶可以一起形成选自以下的环：其中R^a、R^c和R^d独立地是氢或烷基；以及Z是CO₂H、CO₂烷基或CONR¹R²；其中R¹是氢或烷基；并且R²是氢、烷基、环烷基或烷氧基。