[发明专利]包含阿伐他汀衍生物的药物组合物无效
申请号: | 200680041614.8 | 申请日: | 2006-11-08 |
公开(公告)号: | CN101304744A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | J·A·萨提盖利;V·S·班塞尔 | 申请(专利权)人: | 兰贝克赛实验室有限公司 |
主分类号: | A61K31/4025 | 分类号: | A61K31/4025;A61K31/40 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 张宜红 |
地址: | 印度哈*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | 本发明涉及包含至少一种新型取代的吡咯衍生物以及一种或多种脂质代谢障碍药、减肥药、抗高血糖药、抗炎药或其混合物的复合产品或药物。本文还提供了包含至少一种新型取代的吡咯衍生物和一种或多种脂质代谢障碍药、减肥药、抗高血糖药、抗炎药或其混合物,加上任选的至少一种药学上可接受的载体的药物组合物,以及用于治疗或预防心血管疾病、阿耳茨海默氏病、肥胖症、糖尿病或炎性疾病的方法,该方法包括给予有此需要的哺乳动物以治疗有效量的复合药物组合物,该复合药物组合物包含至少一种新型取代的吡咯衍生物和一种或多种脂质代谢障碍药、减肥药、抗高血糖药、抗炎药或其混合物。 | ||
搜索关键词: | 包含 衍生物 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.一种复合产品或药物,其包含至少一种具有式I所示结构的取代的吡咯衍生物,其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物、前药、代谢物、多形体、互变异构体、外消旋化合物、纯的对映体、非对映体或N-氧化物,式中:R1是C1-C6、C3-C6或任选取代的苯基(其中最多可有三个取代基独立选自卤素、C1-C6烷基、氰基或C1-C3全氟烷基);R2是任选取代的苯基(其中最多可有三个取代基独立选自氰基、乙酰基或任选取代的氨基,其中最多可有两个氨基取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6 环烷基、乙酰基或氨磺酰);R3是任选取代的C1-C6烷基或C3-C6环烷基(其中取代基独立选自卤素、羟基、C1-C3烷氧基和保护的羟基);R3还可以是-NR8R9,其中R8和R9是任选取代的C1-C6烷基(其中任选的取代基选自卤素、羟基、C1-3烷氧基和保护的羟基);R4是其中R5和R6独立为氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基、任选取代的芳基或芳烷基,其中取代基选自卤素、氰基、任选取代的C1-C6烷基(其中最多有两个取代基独立选自羟基、保护的羟基和卤素)、任选取代的氨基(其中最多有两个取代基独立选自SO2R7、COR7或CONHR7,其中R7是C1-C6烷基或芳基),或乙酰基、三氟甲基或C1-C6烷氧羰基,或R5和R6一起形成具有一个或多个任选杂原子的5-7元环,其中杂原子独立选自氮、氧和硫,或者R4是具有一个或多个杂原子的任选取代的单环、二环或三环杂环,其中所述的杂原子独立选自氧、氮和硫,以及任选的取代基独立选自卤素、羟基、保护的羟基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷基或C3-C6环烷基、芳基或任选取代的芳烷基,其中取代基独立选自卤素、羟基、保护的羟基、C1-C3烷氧基、氰基或C1-C3 全氟烷基,以及式I所示化合物的药学上可接受的盐、互变异构体、外消旋化合物、纯的对映体或非对映体和溶剂合物,前提是,只有在下列情况下R2是苯基:(1)R5或R6是被乙酰基、烷基、环烷基、羟烷基、烷基亚磺酰氨基、乙酰胺基取代的苯基或C3-C6环烷基,或者(2)R5和R6一起形成具有或不具有一个或多个杂原子的5-7元环,其中杂原子选自氮、氧和硫,或者(3)R5或R6是任选被卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基取代的芳烷基,或者(4)R4是具有一个或多个杂原子的任选取代的单环、二环或三环杂环(其中任选的取代基独立选自卤素、羟基、保护的羟基、C1-C3 烷氧基、氰基、1-3个碳原子的全氟烷基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基,或任选取代的芳烷基(其中芳烷基取代基独立选自卤素、羟基、保护的羟基、C1-C3烷氧基、氰基或C1-C3全氟烷基);以及一种或多种脂质代谢障碍药、减肥药、抗高血糖药、抗炎药或其混合物。
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