[发明专利]作为黑色素聚集荷尔蒙受体－1拮抗剂的噻吩并嘧啶酮衍生物

摘要

本申请提供了式I化合物，包括其全部立体异构体、溶剂合物、前药和可药用形式。此外，本申请提供了含有至少一种式I化合物和任选的至少一种其它治疗剂的药物组合物。最后，本申请提供了通过施用治疗有效量的式I化合物以治疗患有例如肥胖症、糖尿病、抑郁症或焦虑症的MCHR－1调节的疾病或障碍的患者的方法。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐或立体异构体或前药或溶剂合物：其中，R¹独立地选自氢、卤素、低级烷基、低级环烷基、芳基、CF₃、CN、NR⁷R⁷、OR⁶和SR⁶；R²选自氢和低级烷基；R³独立地选自氢和低级烷基；R⁴选自羟基或G-D²-Z_n，其中R⁴和R⁵可以一起形成4-7个原子的环；R⁵选自氢、羟基、卤素、低级烷基、低级环烷基、CF₃、SR⁶、低级烷氧基、低级环烷氧基、CN、CONR⁷R⁷、SOR⁶、SO₂R⁶、NR⁷COR⁷、NR⁷CO₂R⁷、CO₂R⁶、杂芳基、NR⁷SO₂R⁶和COR⁶；m是从0至1的整数；n是从1至3的整数；G选自直接键、O、S和CR⁷R⁷；D²选自直接键、低级烷基、低级环烷基和4至6-元非碱性杂环；Z选自氢、卤素、羟基、低级烷氧基、低级环烷基、低级环烷氧基、OCOR⁶、OCONR⁷R⁷、CN、CONR⁷R⁷、OSO₂R⁶、SR⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、NR⁷COR⁷、NR⁷CONR⁷R⁷、NR⁷CO₂R⁷、CO₂R⁷、杂环、OPO(OR⁶)₂、NR⁷SO₂R⁶和COR⁶；R⁶独立地选自低级烷基、低级环烷基、杂环和杂芳基；并且R⁷独立地选自氢、低级烷基、低级环烷基和杂环，其中两个R⁷和它们所连接的原子可以任选地形成4至7个原子的环。