[发明专利]作为RXR激动剂用于治疗异常脂肪血症、高胆固醇血症和糖尿病的二氢-[1H]-喹啉-2-酮衍生物无效
申请号: | 200680044326.8 | 申请日: | 2006-09-25 |
公开(公告)号: | CN101316821A | 公开(公告)日: | 2008-12-03 |
发明(设计)人: | B·拉古;R·勒贝德夫;B·皮奥 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;A61K31/473;A61P3/06;A61P9/10;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;刘玥 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,涉及制备这些化合物、组合物、其中间体和衍生物的方法以及治疗RXR介导的疾病的方法。更尤其,本发明化合物是用于治疗RXR介导的疾病的RXR激动剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 rxr 激动剂 用于 治疗 异常 脂肪 胆固醇 糖尿病 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物其中R1是H或任选取代的C1-3烷基;R2和R3独立地是C1-3烷基;R4是其中Z选自X选自键、任选取代的-O-C1-5烷基-和任选取代的C1-6亚烷基;Ra和Rb独立地选自任选取代的C1-3烷基、任选取代的-C2-3链烯基和任选取代的C1-3烷氧基;并且m和n独立地选自0、1和2,只是m和n不能都是2;或者R4是H或任选取代的C1-3烷基;条件是如果R4是那么R5不能是而且条件是如果R4是H或任选取代的C1-3烷基,那么R5不能是H或任选取代的C1-3烷基;R5是其中Z选自X选自键、任选取代的-O-C1-5烷基-和任选取代的C1-6亚烷基;Ra和Rb独立地选自任选取代的C1-3烷基、任选取代的-C2-3链烯基和任选取代的C1-3烷氧基;并且m和n独立地选自0、1和2,只是m和n不能都是2;或者R5是H或任选取代的C1-3烷基;条件是如果R5是那么R4不能是而且条件是如果R5是H或任选取代的C1-3烷基,那么R4不能是H或任选取代的C1-3烷基;并且R6是H或C1-3烷基;或者其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或可药用盐。
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