[发明专利]神经肽－2受体激动剂

摘要

本文提供式(I)的神经肽－2受体激动剂及其药用盐，衍生物和片段，其中所述取代基是在说明书和权利要求书中公开的那些。这些化合物和包含它们的药物组合物用于治疗例如肥胖症和糖尿病的疾病。

主权项

1.式(I)的神经肽-2受体激动剂，其中：X是4-氧代-6-(1-哌嗪基)-3(4H)-喹唑啉-乙酸(Pqa)，Y是H，酰基部分，取代或未取代的烷基，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的烷氧基，聚乙二醇部分，PEG_m-SSA，PEG_m-β-SBA，PEG_m-SPA或PEG_m-BTC，Y′是H，聚乙二醇部分，PEG_m-SSA，PEG_m-β-SBA，PEG_m-SPA或PEG_m-BTC，R₁是Ile，Ala，(D)Ile，N-甲基Ile，Aib，1-1Aic，2-2Aic，Ach或Acp，R₂是Lys，Ala，(D)Lys，NMelys，Nle或(Lys-Gly)，R₃是Arg，Ala，(D)Arg，N-甲基Arg，Phe，3，4，5-三氟Phe或2，3，4，5，6-五氟Phe，R₄是His，Ala，(D)His，N-甲基His，4-MeOApc，3-Pal或4-Pal，R₅是Tyr，Ala，(D)Tyr，N-甲基Tyr，Trp，Tic，Bip，Dip，(1)Nal，(2)Nal，3，4，5-三氟Phe或2，3，4，5，6-五氟Phe，R₆是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu，R₇是Asn，Ala或(D)Asn，R₈是Leu或Trp，R₉是Val，Ala，(D)Val或N-甲基Val，R₁₀是Thr，Ala或N-甲基Thr，R₁₁是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg，R₁₂是Gln或Ala，R₁₃是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg，R₁₄是Tyr，(D)Tyr或N-甲基Tyr，修饰的-Tyr，Phe，修饰的-Phe，Cha，(1)Nal，(2)Nal，C-α-甲基Tyr或Trp，且PEG_m是1到60KDa，或其药用盐。