[发明专利]用作酪氨酸激酶抑制剂的4－苯胺基取代的喹唑啉衍生物

摘要

本发明提供了式I的喹唑啉衍生物，其中取代基的定义参见正文，其用于在温血动物如人中产生抗增殖作用，该抗增殖作用单独地或部分地通过抑制erbB2受体酪氨酸激酶而产生。

主权项

1.式I的喹唑啉衍生物：其中：R¹选自氢、羟基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基；R²和R³，其可相同或不同，选自氢、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基和(1-4C)烷基，该(1-4C)烷基任选地带有一个或多个羟基取代基；R⁴和R⁵，其可相同或不同，选自氢、(3-4C)烯基、(3-4C)炔基和(1-4C)烷基，该(1-4C)烷基任选地带有一个或多个独立地选自以下的取代基：卤基、氰基、羟基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二-[(1-4C)烷基]氨基和(1-4C)烷氧基，或R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成饱和的4、5、6或7元杂环，其含有一个氮杂原子并且任选地含有一个或多个独立地选自氧、氮和硫的另外的杂原子，并且其中由R⁴、R⁵与它们所连接的氮原子形成的任何杂环任选地带有一个或多个独立地选自以下的取代基：卤基、氰基、羟基、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基；G¹和G²，其可相同或不同，各自选自氢和卤基；G³和G⁴，其可相同或不同，各自选自氢、卤基、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基；Z为-(CR⁶R⁷)_y-，其中y为0、1、2或3，并且R⁶和R⁷各自独立地选自氢和(1-4C)烷基；Q选自(1-4C)烷硫基、(2-4C)炔基和碳连接的饱和或部分不饱和的4、5、6或7元杂环，该杂环含有一个或二个氧原子，该杂环任选地带有一个或多个独立地选自以下的取代基：氟代、羟基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷基；并且其中由R⁴、R⁵与它们所连接的氮原子形成的任何杂环和/或任何杂环Q任选地带有一个或两个氧代或硫代取代基；或其可药用盐。