[发明专利]作为葡萄糖激酶变构调节剂的二氢异吲哚酮类无效
申请号: | 200680045840.3 | 申请日: | 2006-10-30 |
公开(公告)号: | CN101326177A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | H·卞;J·杜达什;M·帕特尔;P·里布琴斯基;Y·张;M·P·比弗斯;M·乌尔班斯基;M·(A·)向;R·泽克 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/4025;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜;黄可峻 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法,以及治疗葡萄糖激酶介导的障碍的方法。更特别地,本发明化合物是用于治疗包括,但不限于,II型糖尿病障碍的葡萄糖激酶变构调节剂。 | ||
搜索关键词: | 作为 葡萄糖 激酶 调节剂 二氢异 吲哚 酮类 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体、前药或可药用盐:
其中R1选自H,C1-2烷基其被任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂环基取代,和C3-6烷基其任选被任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂环基取代;R2是0-3个独立地选自以下的成员:卤素,-OR4,-SR4,-S(O)2-R4,羧基,硝基,羟基,酰氨基,任选取代的C1-6烷基,任选取代的C2-6烯基,任选取代的C2-6炔基,和氨基其任选被以下基团取代:任选取代的C1-6烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或任选取代的C5-8杂环基,其中R4选自H、C1-6烷基、芳基、杂芳基、和杂环基;A是芳基或杂芳基;B是杂芳基或杂环基,所述杂芳基通过邻近于环氮的环碳原子连接到N(1),所述杂环基通过双键结合环氮的碳原子连接到N(1),并且此外所述杂芳基和杂环基具有另外的0-3个选自O、S和N的杂原子,其中在所述杂芳基或杂环基中的一个或多个环氮原子可任选地呈N-氧化物形式,并且所述杂芳基或杂环基进一步任选被1或2个选自以下的成员取代:任选取代的C1-4烷基、任选取代的C2-4烯基、卤素、-CN、芳基、杂芳基、杂环基、-SO3H、-C(O)OH、-C(O)O-C1-4烷基、-OR4、-C(O)R4、-N(R4)(R5)、-C(O)-N(R4)(R5)、-S(O)2-R4、和-S(O)2-N(R4)(R5),其中R4和R5独立地选自H、C1-6烷基、芳基、杂芳基、和杂环基;X是任选取代的C1-3亚烷基;以及Y是O、S、S(O)、S(O)2、或N(H)。
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