[发明专利]作为香草素拮抗剂的喹唑啉酮衍生物无效
| 申请号： | 200680046002.8 | 申请日： | 2006-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN101325954A | 公开（公告）日： | 2008-12-17 |
| 发明（设计）人： | E·K·齐亚杜莱维奇;C·T·布雷恩;T·J·里奇;A·J·卡尚 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/517 | 分类号： | A61K31/517;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物，(I)其中R基团如说明书中所定义，并涉及其制备方法和其作为药物的用途，尤其是在治疗可以通过施用TRPV1拮抗剂而得以改善的病症中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 香草 拮抗剂 喹唑啉酮 衍生物 | ||
【主权项】：
1.游离形式或盐形式的下式的喹唑啉酮化合物：![]()
其中![]()
为单键或双键；R2选自：(a)C1-C8烷基，C3-C6环烷基，(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基；或(b)NH2，羟基C1-C6烷基氨基-，氨基C1-C6烷基氨基，C2-C6链烯基，二(三氟甲基)C1-C6烷基，R9-O-(C1-C6烷基)-，其中烷基链任选地被三氟甲基，(NC)-C1-C6烷基-，(R10R11N-)C1-C6烷基-，(C1-C6烷基)-SO2-(C1-C6烷基)-取代，其中R9，R10和R11各自独立地为H或C1-C6烷基；任选地被一个，两个或三个取代基取代的苯基，所述的取代基各自独立地选自卤素，C1-C6烷基，卤素-取代的C1-C6烷基，羟基C1-C6烷基，氰基或基团-(C＝O)-R2a，其中R2a为C1-C6烷基；或5，6或7-元饱和或不饱和的杂环，其中所述杂环直接与该喹唑啉酮环连接或通过-C1-C6烷基-连接，其包含一个，两个或三个选自N，O和S的杂原子并且任选地被一个，两个或三个取代基取代，所述的取代基选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，氰基，卤素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11，＝O和苯基；R3选自：(a’)：被一个，两个或三个各自独立地选自卤素，C1-C6烷基，卤素-取代的C1-C6烷基，羟基C1-C6烷基，氰基或基团-C(＝O)-R3a的取代基取代的苯基，其中R3a为C1-C6烷基；或(b’)：C1-C6烷基，(NC)-C1-C6烷基-，R9-O-(C1-C6烷基)-，R9-O-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-，R10R11N-(C1-C6烷基)-，R10R11N-(C＝O)-(C1-C6烷基)-或(C1-C6烷基)-SO2-(C1-C6烷基)-，其中R9，R10和R11各自独立地为H或C1-C6烷基；或未取代的苯基；被一个或两个选自-(C1-C6烷氧基)-，R10R11N-，R10R11N-(C1-C6烷基)-，-SO2-(C1-C6烷基)，R9-O-(C＝O)-的取代基取代的苯基，其中R9，R10和R11如上述所定义；或被卤素-取代的苯基或5-或6-元饱和或不饱和的杂环取代的苯基，其中所述杂环具有一个，两个或三个选自N，O和S的杂原子并且任选地包括选自卤素的进一步的取代基；或被三个或四个选自卤素，羟基和C1-C6烷基的取代基取代的苯基；或具有3，4，5或6个碳原子的环烷基环，其直接与该喹唑啉酮环连接或通过-C1-C6烷基-连接，并且任选地被一个或两个取代基取代，所述的取代基选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，氰基，卤素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11，和苯基；或苄基或苯基(C1-C6烷基)-，苯氧基-(C1-C6烷基)-或苯基(C＝O)-(C1-C6烷基)-，其任选地被一个，两个或三个取代基取代，所述的取代基选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，氰基，卤素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11和苯基；或5，6或7-元饱和或不饱和的杂环，其直接与该喹唑啉酮环连接或通过-C1-C6烷基-连接，该杂环包含一个，两个或三个选自N，O和S的杂原子并且任选地被一个，两个或三个选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，氰基，卤素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11，＝O和苯基的取代基取代；或9-或10-元芳族或杂环稠环，其直接与该喹唑啉酮环连接或通过-C1-C6烷基-连接，包含0，1，2或3个选自N，O和S的杂原子并且任选地被一个，两个，三个或四个取代基取代，所述的取代基选自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，氰基，卤素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11和苯基；且R5和R6各自独立地为氢，卤素，C1-C6烷基，C2-C6链烯基，C2-C6炔基，羟基，羟基-取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C6环烷基，氰基，-C(＝O)H，苯基，(C3-C6环烷基)C1-C6烷基，(C3-C6环烷基)C1-C6烷氧基，(C1-C6烷氧羰基氨基)C1-C6烷氧基或(C1-C6烷基羰基氨基)C1-C6烷氧基，(氨基)C1-C6烷氧基，(二甲氨基)C1-C6烷氧基，或(C1-C6烷氧羰基)C1-C6烷氧基；R12为氢，甲酰基，C1-C6烷基羰基或苄基，其中苄基的苯基基团任选地被1，2或3个取代基取代，所述的取代基选自卤素，C1-C6烷基，卤素-C1-C6烷基，羟基，羟基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，卤素-C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，卤素-C1-C6烷硫基，C1-C6烷基亚磺酰基，卤素-C1-C6烷基亚磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，卤素-C1-C6烷基磺酰基，C3-C6环烷基，C3-C6环烷基-C1-C6烷基，C3-C6环烷氧基，C3-C6环烷氧基-C1-C6烷基，氨基，C1-C6烷基氨基，二-(C1-C6烷基)氨基，C1-C6烷氧羰基氨基，氰基，甲酰基和C1-C6烷基羰基，或者所述苯基基团在两个相邻碳原子上被-O-CH2-O-或-O-CF2-O-取代；且R13和R8一起与它们所连接的3-元部分-N-C-C-共同表示5-，6-，7-或8-元、部分或完全不饱和的、任选取代的杂环，该杂环包含1个环氮原子和任选地1个另外的环氮，氧或硫原子或2个另外的环氮原子，在该杂环中每个环氧或硫原子与2个环碳原子键合，所述杂环的任选取代基选自卤素，C1-C6烷基，卤素-C1-C6烷基，羟基-C1-C6烷基，C(O)-C1-C6烷基和氧代基。
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