[发明专利]使用活体外/计算机中预测开发具有一氧化氮供体二氮烯-1-鎓-1,2-二醇部分的前药无效
| 申请号： | 200680046607.7 | 申请日： | 2006-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN101541349A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 谭润球;克里斯托弗·马克·迪亚伯;休·A·辛浦勒;道格拉斯·撒切尔·瑞吉威;宜展·詹姆斯·林;布瑞恩·杜夫·斯洛利 | 申请（专利权）人： | 诺弗金生物科技公司 |
| 主分类号： | A61K49/10 | 分类号： | A61K49/10 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 加拿大阿*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本发明提供一种使用基于生理学的药物动力学模型来选择包含治疗剂X(例如非类固醇类抗炎药(NSAID))和适当的一氧化氮供体NO的前药分子(NO-X)的方法。所述NSAID可以是包含羧基的非选择性或选择性环氧合酶抑制剂或其它生物相容性化合物。所述药物动力学模型使用活体外和/或计算机中数据来评估最优参数组，可以预测特定NO-X候选物是否能够产生理想的治疗效果，例如增强抗炎活性，降低肠、心脏和肾毒性。因此，本发明可以大大增强对开发药物的适当候选物的合理选择，从而将开发时间减到最少并且节省成本。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 活体 计算机 预测 开发 具有 一氧化氮 供体 二氮烯 部分 | ||
【主权项】：
1.一种将治疗剂与适当的一氧化氮供体配对以形成有效前药分子的方法，其包含：(i)获得活体外或计算机中药物动力学和/或药效学数据；(ii)将所述数据置于基于生理学的药物动力学/药效学模型中，所述模型包含将胃肠道分成数个室的第一室模型，其中所述室模型描述所述前药分子的胃肠吸收；和将身体分成血浆/血液和组织室的第二室模型，其中所述室模型描述所述治疗剂、所述一氧化氮供体和一氧化氮在胃肠道、血液和组织中的时程；和(iii)从所述药物动力学模型产生输出参数，其中所述输出参数决定治疗剂与适当的一氧化氮供体配对以形成有效前药分子的适当性。
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