[发明专利]新颖的辣椒素受体配体和它们用于生产药物的用途

摘要

本发明涉及新颖的辣椒素受体配体，涉及其生产方法，涉及含有这些化合物的药物和这些化合物用于生产药物的用途。

主权项

1、通式A的取代化合物，其中X表示O、S或者N-C≡N；Y表示-NH₂；-NHR³⁰；-NR³¹R³²或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；n表示0、1、2、3或者4；R¹、R²、R³和R⁴在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF₅；-NO₂；-CF₃；-CN；-NH₂；-OH；-SH；-C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH；-NHR¹¹；-NR¹²R¹³；-OR¹⁴；-SR¹⁵；-C(＝O)-NHR¹⁶；-C(＝O)-NR¹⁷R¹⁸；-S(＝O)₂-NHR¹⁹；-S(＝O)₂-NR²⁰R²¹；-C(＝O)-OR²²；-C(＝O)-R²³；-S(＝O)-R²⁴；-S(＝O)₂-R²⁴或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；R⁵表示H；F；Cl；Br；I；-SF₅；-NO₂；-CF₃；-CF₂Cl；-CN；-NH₂；-OH；-SH；-C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH；-NHR¹¹；-NR¹²R¹³；-OR¹⁴；-SR¹⁵；-C(＝O)-NHR¹⁶；-C(＝O)-NR¹⁷R¹⁸；-S(＝O)₂-NHR¹⁹；-S(＝O)₂-NR²⁰R²¹；-C(＝O)-OR²²；-C(＝O)-R²³；-S(＝O)₂-R²⁴；-S(＝O)-R²⁴；表示直链或者支链、不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；T表示C-R⁶和U表示C-R⁷和V表示N和W表示C-R⁸或者T表示C-R⁶和U表示N和V表示C-R⁹和W表示C-R⁸或者T表示N和U表示C-R⁷和V表示C-R⁹和W表示C-R⁸或者T表示N和U表示N和V表示C-R⁹和W表示C-R⁸或者T表示N和U表示C-R⁷和V表示N和W表示C-R⁸或者T表示C-R⁶和U表示N和V表示N和W表示C-R⁸或者T表示C-R⁶和U表示C-R⁷和V表示C-R⁹和W表示C-R¹⁰；R⁶和R⁷在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF₅；-NO₂；-CF₃；-CF₂Cl；-CN；-NH₂；-OH；-SH；-C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH；-NHR¹¹；-NR¹²R¹³；-OR¹⁴；-SR¹⁵；-C(＝O)-NHR¹⁶；-C(＝O)-NR¹⁷R¹⁸；-S(＝O)₂-NHR¹⁹；-S(＝O)₂-NR²⁰R²¹；-C(＝O)-OR²²；-C(＝O)-R²³；-S(＝O)-R²⁴；-S(＝O)₂-R²⁴；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基或者C_2-6亚烯基或者C_2-6亚炔基进行连接；R⁸表示H；F；Cl；Br；I；-SF₅；-NO₂；-CF₃；-CF₂Cl；-CN；-NH₂；-OH；-SH；-C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH；-NHR¹¹；-NR¹²R¹³；-OR¹⁴；-SR¹⁵；-C(＝O)-NHR¹⁶；-C(＝O)-NR¹⁷R¹⁸；-S(＝O)₂-NHR¹⁹；-S(＝O)₂-NR²⁰R²¹；-C(＝O)-OR²²；-C(＝O)-R²³；-S(＝O)-R²⁴；-S(＝O)₂-R²⁴；-C(＝NH)-NH₂；-C(＝NH)-NH-R²⁷；-N＝C(NH₂)₂；-N＝C(NHR²⁸)(NHR²⁹)；表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基或者C_2-6亚烯基或者C_2-6亚炔基进行连接；或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基或者C_2-6亚烯基或者C_2-6亚炔基进行连接；R⁹表示H；F；Cl；Br；I；-SF₅；-NO₂；-CF₃；-CF₂Cl；-CN；-NH₂；-OH；-SH；-C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH；-NHR¹¹；-NR¹²R¹³；-OR¹⁴；-SR¹⁵；-C(＝O)-NHR¹⁶；-C(＝O)-NR¹⁷R¹⁸；-S(＝O)₂-NHR¹⁹；-S(＝O)₂-NR²⁰R²¹；-C(＝O)-OR²²；-C(＝O)-R²³；-S(＝O)-R²⁴；-S(＝O)₂-R²⁴；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；R¹⁰表示-SF₅；-NO₂；-CF₃；-CF₂Cl；-CN；-NH₂；-OH；-SH；-C(＝O)-NH₂；-S(＝O)₂-NH₂；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)₂-OH；-NHR¹¹；-NR¹²R¹³；-OR¹⁴；-SR¹⁵；-C(＝O)-NHR¹⁶；-C(＝O)-NR¹⁷R¹⁸；-S(＝O)₂-NHR¹⁹；-S(＝O)₂-NR²⁰R²¹；-C(＝O)-OR²²；-C(＝O)-R²³；-S(＝O)-R²⁴；-S(＝O)₂-R²⁴；-C(＝NH)-NH₂；-C(＝NH)-NH-R²⁷；-N＝C(NH₂)₂；-N＝C(NHR²⁸)(NHR²⁹)；表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C_1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO₂、-OH、-NH₂、-SH、-O(C_1-5烷基)、-S(C_1-5烷基)、-NH(C_1-5烷基)、-N(C_1-5烷基)(C_1-5烷基)、-OCF₃和-SCF₃的取代基取代；表示未被取代的C_2-10烯基残基或者未被取代的C_2-10炔基残基；表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基进行连接；或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基进行连接；在所有情况下，R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴、R²⁷、R²⁸和R²⁹相互独立地表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；或者R¹²和R¹³，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；和R²⁵和R²⁶在所有情况下相互独立地表示氢残基；表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C_1-6亚烷基或者C_2-6亚烯基或者C_2-6亚炔基进行连接；或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；条件是R²⁵和R²⁶不在所有情况下表示氢残基；或者R²⁵和R²⁶在所有情况下与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；和R³⁰、R³¹和R³²在所有情况下相互独立地，表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C_1-10残基；在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。