[发明专利]硝基咪唑化合物无效
申请号: | 200680048054.9 | 申请日: | 2006-12-22 |
公开(公告)号: | CN101341150A | 公开(公告)日: | 2009-01-07 |
发明(设计)人: | J·基里塞克;S·帕特尔;T·H·凯勒;C·E·巴里三世;C·S·多德 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司;美国健康与人类服务部 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D498/04;A61K31/519;A61P31/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及某些硝基咪唑化合物,它们具有有意义的药学性质。具体地讲,所述化合物可以用于治疗和/或预防例如那些由结核分枝杆菌、克鲁斯锥虫或杜氏利什曼原虫引起的感染。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及它们的制备方法。 | ||
搜索关键词: | 硝基 咪唑 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药:其中:(a)m是0;W是O且V不存在;R1和R3之一是卤代芳基,另一个是H;且R2和R4都是H;或:(b)m是1;W是N,且V是烷基芳基基团,其任选被一个或多个烷氧基取代基取代;R1和R3都是H;且R2和R4之一是烷氧基,且另一个是H;或:(c)m是1;W是O且V不存在;R1和R3之一是烷基或芳基,另一个是H;且R2和R4都是H;或:(d)m是1;W是O,且V不存在;R2和R4之一是-L(B)n-(Z)p、-(L-B)q-(Z)p或-Y-(B)q-Z,且另一个是H;且R1和R3都是H;其中,L是具有式-O-R5-的原子基团,其中R5是低级亚烷基、-C(O)-、低级亚烷基-C(O)-、-C(O)-低级亚烷基、低级亚烷基-C(O)-NH-、低级亚烷基-NH-;B是环烷基、杂环、芳基或杂芳基环,其任选再被一个或多个取代基取代;且Z是卤素、至少被一个卤素取代的低级烷基、至少被一个卤素取代的低级烷氧基或至少被一个卤素取代的低级硫烷基;且Y是-NHC(O)-;n是1或2;p是0、1或2;且q是1或2;前提是,当R2或R4是-L-(B)n-(Z)p,其中n是1、B是苯基且L是-O-CH2-时,则p不是0;且前提是,当R2或R4是-(L-B)q-(Z)p,其中q是2、两个B基团都是苯基且L是-O-CH2-时,则p不是0;且前提是,当R2或R4是-L-(B)n-(Z)p,其中n是1、B是苯基且L是-O-CH2-时,则Z不是4-三氟甲氧基、4-氟代、4-三氟乙氧基、4-五氟丙氧基、4-四氟丙氧基、4-三氟甲基、2,4-二氟甲基或2,4-二氟代。
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