[发明专利]用作抗菌剂的周环并合的三环化合物无效

专利信息
申请号: 200680048695.4 申请日: 2006-10-17
公开(公告)号: CN101346379A 公开(公告)日: 2009-01-14
发明(设计)人: 纳萨莉·凯利厄;戴维·T·戴维斯;乔尔·M·埃斯肯;艾伦·J·亨尼西;森西尔·K·库萨拉库马里苏库马;罗杰·E·马克韦尔;蒂莫西·J·迈尔斯;尼尔·D·皮尔森 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D471/06 分类号: C07D471/06;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/495;A61K31/436;A61P31/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 式(I)的含氮三环化合物或其可药用盐和/或溶剂合物以及它们作为抗菌剂的用途。
搜索关键词: 用作 抗菌剂 并合 环化
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐和/或溶剂合物:其中:R1a和R1b独立地选自氢;卤素;氰基;(C1-6)烷基;(C1-6)烷硫基;三氟甲基;三氟甲氧基;羧基;任选被(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基-取代的(C1-6)烷基所取代的羟基;(C1-6)烷氧基-取代的(C1-6)烷基;羟基(C1-6)烷基;任选被1个或2个(C1-6)烷基、甲酰基、(C1-6)烷基羰基或(C1-6)烷基磺酰基N-取代的氨基;或氨基羰基,其中该氨基任选被(C1-4)烷基所取代;R2为氢,或(C1-4)烷基,或R2与R6一起形成如下定义的Y;A为基团(ia)或(ib):其中:R3如R1a或R1b的定义,或R3为氧代基团,且n为1或2:或A为基团(ii)W1、W2和W3为CR4R8,或W2和W3为CR4R8以及W1表示W3和N之间的化学键;X为O、CR4R8或NR6;一个R4如R1a和R1b的定义,且其余的R4和R8为氢,或一个R4和R8一起为氧代基团,且其余的R4和R8为氢;R6为氢或(C1-6)烷基;或R6与R2一起形成Y;R7为氢;卤素;任选被(C1-6)烷基取代的羟基;或(C1-6)烷基;Y为CR4R8CH2;CH2CR4R8;(C=O);CR4R8;CR4R8(C=O);或(C=O)CR4R8;或当X为CR4R8时,R8和R7一起表示化学键;U选自CO和CH2以及R5为任选取代的二环碳环或杂环体系(B):在每个环中含有至多4个杂原子,其中环(a)和环(b)中至少一个为芳香环;X1为C或N,当其为芳香环的部分时,或X1为CR14,当其为非芳香环的部分时;X2为N、NR13、O、S(O)X、CO或CR14,当其为芳香环或非芳香环的部分时,或X2可另外为CR14R15,当其为非芳香环的部分时;X3和X5独立地为N或C;Y1为0至4个原子的连接基团,其各原子独立地选自N、NR13、O、S(O)X、CO和CR14,当其为芳香环或非芳香环的部分时,或Y1可另外为CR14R15,当其为非芳香环的部分时;Y2为2至6个原子的连接基团,Y2的各原子独立地选自N、NR13、O、S(O)X、CO、CR14,当其为芳香环或非芳香环的部分时,或Y2可另外为CR14R15,当其为非芳香环的部分时;各R14和R15独立地选自:H;(C1-4)烷硫基;卤素;羧基(C1-4)烷基;(C1-4)烷基;(C1-4)烷氧基羰基;(C1-4)烷基羰基;(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基;羟基;羟基(C1-4)烷基;(C1-4)烷氧基;硝基;氰基;羧基;氨基或氨基羰基,其任选被(C1-4)烷基单或二取代;或R14和R15可一起表示氧代基团;各R13独立地为H;三氟甲基;任选被羟基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷硫基、卤素或三氟甲基取代的(C1-4)烷基;(C2-4)链烯基;(C1-4)烷氧基羰基;(C1-4)烷基羰基;(C1-6)烷基磺酰基;氨基羰基,其中该氨基任选被(C1-4)烷基单或二取代;各x独立地为0、1或2;和R9为氢或羟基。
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