[发明专利]作为伤害感受肽受体配体的3－单取代托烷衍生物

摘要

本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基或烷基，其均任选被取代；R²为H；或芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基或烷基，其均任选被取代；R³为芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，其均任选被取代；X为键、－(CH₂)_m－N(R⁷)－(CH₂)_n－、－(CH₂)_m－O－(CH₂)_n－、－(CH₂)_m－S－(CH₂)_n－、－C(O)－、－CH(OH)－、－C(O)N(R⁷)－、－C(O)N(R⁷)－亚烷基或－N(R⁷)C(O)－；R⁷为H或烷基；且m和n各自为0－6，其限制条件为m和n的总和为0－6；或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其药用组合物，以及所述化合物在治疗咳嗽、疼痛、焦虑、哮喘、抑郁症、酗酒、尿失禁及膀胱过度活动症方面的用途。

主权项

1.一种由式I代表的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：R¹为R⁴-芳基、R⁴-芳烷基、R⁴-杂芳基、R⁴-杂芳烷基、R⁴-环烷基、R⁴-环烷基烷基、R⁴-杂环烷基或R⁴-杂环烷基烷基；R²为R⁵-芳基、R⁵-芳烷基、R⁵-杂芳基、R⁵-杂芳烷基、R⁵-环烷基、R⁵-环烷基烷基、R⁵-杂环烷基或R⁵-杂环烷基烷基；R³为R⁶-烷基、R⁶-芳基、R⁶-杂芳基、R⁶-环烷基或R⁶-杂环烷基；X为键、(C₁-C₃)亚烷基、-(CH₂)_m-N(R⁷)-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-S-(CH₂)_n-、-C(O)-、-CH(OH)-、-C(O)N(R⁷)-、-C(O)N(R⁷)-亚烷基或-N(R⁷)C(O)-；n为0、1、2、3，4、5或6，m为0、1、2、3，4、5或6；其限制条件为m与n的总和为0、1、2、3，4、5或6；各R⁴及R⁵为1至3个独立选自以下的取代基：H、卤素、烷基、环烷基、-CN、-CF₃、-(CH₂)_P-OR⁸、-N(R¹⁰)₂及-(CH₂)_n-N(R¹⁰)₂；R⁶为1至3个独立选自以下的取代基：H、卤素、烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-CN、氰基烷基、-CF₃、-C(O)烷基、-(CH₂)_P-OR⁸、-COOR⁸、-N(R¹⁰)₂、-(CH₂)_n-N(R¹⁰)₂及-C(O)N(R¹⁰)₂；p为0、1、2、3，4、5或6；R⁷为H或烷基；R⁸和R⁹独立选自：H、烷基、环烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基-C(O)-及烷基-C(O)-N(R⁷)-C(O)-；且R¹⁰独立地选自H及烷基。